Inhibiteurs SH-PTP1
Les inhibiteurs SH-PTP1 courants comprennent, sans s'y limiter, NSC 87877 CAS 56990-57-9, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, 3,4-Dephostatin, Ethyl-3,4-Dephostatin et PTP Inhibitor II CAS 2632-13-5.
Les inhibiteurs de SH-PTP1 englobent une classe diversifiée de composés ciblant principalement l'activité phosphatase de la protéine ou ses mécanismes de régulation. Le stibogluconate de sodium et le vanadate inhibent directement la SH-PTP1 en interagissant avec le site actif de l'enzyme. Le stibogluconate de sodium se lie au site actif, empêchant l'accès aux protéines substrats, tandis que le vanadate imite les groupes phosphates et entre en compétition pour la liaison. Cette inhibition directe entraîne une augmentation de la phosphorylation des substrats de SH-PTP1, ce qui affecte diverses voies de signalisation. D'autre part, des composés comme la perphénazine et la déhydroépiandrostérone (DHEA) agissent indirectement. La perphénazine augmente les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A. Cette kinase peut phosphoryler la protéine kinase A et l'activer. Cette kinase peut phosphoryler et inactiver SH-PTP1, réduisant ainsi son activité. La DHEA influence la signalisation des récepteurs glucocorticoïdes, qui à son tour module les voies régulées par la SH-PTP1.
D'autres inhibiteurs, tels que l'oxyde de phénylarsine, la bromotétrandrine et la cantharidine, affectent l'activité de la SH-PTP1 en modifiant les environnements cellulaires ou les voies de signalisation. L'oxyde de phénylarsine interagit avec les résidus cystéine, essentiels à la configuration du site actif de la SH-PTP1, inhibant ainsi son activité. La bromotétrandrine, en tant que bloqueur des canaux calciques, modifie la signalisation calcique, influençant indirectement les voies régulées par SH-PTP1. La cantharidine, l'acide okadaïque, la fostriécine, la caliculine A, la tautomycine et la microcystine-LR inhibent largement les protéines phosphatases, perturbant ainsi l'équilibre de la phosphorylation dans la cellule. Cette perturbation entraîne une réduction compensatoire de l'activité de SH-PTP1 lorsque la cellule tente de rétablir l'équilibre de la phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
NSC 87877 est un inhibiteur sélectif de SH-PTP1, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec le site actif de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui perturbe efficacement la fonction catalytique de la phosphatase. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent un changement de conformation distinct de l'enzyme, modifiant sa cinétique de réaction et influençant les voies de signalisation en aval. En outre, NSC 87877 présente une solubilité favorable, ce qui améliore son accessibilité aux protéines cibles. | ||||||
Sodium stibogluconate | 16037-91-5 | sc-202815 | 1 g | $184.00 | 6 | |
Le stibogluconate de sodium, un inhibiteur de la protéine tyrosine phosphatase à domaine SH2, inhibe directement l'activité de SH-PTP1 en se liant à son site actif. | ||||||
PTP Inhibitor I | 2491-38-5 | sc-204220 sc-204220A | 10 mg 100 mg | $102.00 $204.00 | 6 | |
L'inhibiteur de PTP I agit comme un puissant modulateur de SH-PTP1 en se liant sélectivement à son site actif, ce qui entraîne une modification significative de la conformation de l'enzyme. Ce composé présente des interactions électrostatiques uniques qui stabilisent le complexe enzyme-inhibiteur, empêchant ainsi l'accès au substrat. Son profil cinétique révèle une diminution marquée de l'activité de la phosphatase, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire. En outre, l'architecture moléculaire distincte de l'inhibiteur de PTP I contribue à sa spécificité et à sa dynamique d'interaction avec les protéines cibles. | ||||||
3,4-Dephostatin | sc-220885 | 1 mg | $205.00 | |||
La 3,4-déphostatine est un inhibiteur sélectif de SH-PTP1, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène stables avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Cette interaction induit un changement de conformation qui perturbe la fonction catalytique de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles uniques du composé renforcent son affinité de liaison, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction et une réduction prononcée de l'activité de la phosphatase, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. Ses interactions moléculaires distinctes soulignent sa spécificité en ciblant SH-PTP1. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Inhibiteur de phosphatase, le vanadate inhibe la SH-PTP1 en imitant les groupes phosphates et en entrant en compétition pour la liaison au site actif de l'enzyme. | ||||||
Ethyl-3,4-Dephostatin | sc-220886 | 1 mg | $211.00 | 1 | ||
L'éthyl-3,4-déphostatine agit comme un puissant inhibiteur de SH-PTP1, présentant une capacité unique à s'engager dans des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. La configuration structurelle de ce composé permet un encombrement stérique efficace, empêchant l'accès au substrat et modulant l'activité enzymatique. Sa liaison sélective modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne des changements significatifs dans les taux de renouvellement des phosphatases et a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire. La spécificité du composé est mise en évidence par ses interactions sur mesure avec SH-PTP1. | ||||||
PTP Inhibitor II | 2632-13-5 | sc-202784 sc-202784A | 5 g 25 g | $55.00 $165.00 | ||
PTP Inhibitor II fonctionne comme un antagoniste sélectif de SH-PTP1, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène avec des résidus clés dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation unique qui perturbe le cycle catalytique de la phosphatase. Le profil cinétique du composé révèle une inhibition lente, permettant une modulation prolongée de l'activité enzymatique. Son architecture moléculaire distincte améliore l'affinité de la liaison, influençant les voies de signalisation en aval. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
En tant qu'inhibiteur de l'AMPc phosphodiestérase, la perphénazine augmente les niveaux d'AMPc, réduisant indirectement l'activité de SH-PTP1 en favorisant la phosphorylation inhibitrice médiée par la protéine kinase A. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
L'inhibiteur de PTP V, connu sous le nom de PHPS1, présente une sélectivité remarquable pour SH-PTP1 grâce à sa capacité unique à s'engager dans des interactions hydrophobes avec des chaînes latérales d'acides aminés spécifiques dans le site actif de l'enzyme. Ce composé induit un changement de conformation qui entrave efficacement l'accès au substrat, modifiant ainsi la cinétique de réaction de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles favorisent la formation d'un complexe stable, qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire et les mécanismes de régulation. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
Le 2-Chloro-2',4'-difluoroacetophenone agit comme un inhibiteur sélectif de SH-PTP1 en formant de fortes interactions non covalentes avec le site actif de l'enzyme. Ses substituants halogènes uniques renforcent les effets d'extraction d'électrons, facilitant les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions dipôle-dipôle. Les propriétés stériques de ce composé contribuent à une affinité de liaison distincte, modulant efficacement l'activité catalytique de l'enzyme et influençant les voies de signalisation en aval. | ||||||