Date published: 2025-9-23

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PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3)

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Alternative Namen:
PhenylHydrazonoPyrazolone Sulfonate 1
Anwendungen:
PTP Inhibitor V, PHPS1 ist ein zelldurchlässiges Phosphotyrosin-Mimetikum, das als zielgerichteter Hemmstoff von Shp-2 wirkt
CAS Nummer:
314291-83-3
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
465.45
Summenformel:
C21H15N5O6S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PHPS1 ist ein zelldurchlässiger Phosphotyrosin-Mimetikum, das als reversibler, aktivstellenzielender, substratwettbewerbsinhibitor von SH-PTP2 (Shp-2) (IC50 und Ki = 2,1 und 0,73 µM, respektive) wirkt. PHPS1 hemmt PCPTP1 (ECPTP), PTP1B, SH-PTP1 (Shp1), Mycobacterium MptpA nur bei höheren Konzentrationen (IC50 = 5,4, 19, 30 und 39 µM, respektive) und zeigt nur geringe Aktivität gegen PTPH1, STEP, PTPN7, PTPRK, GLEPP1 oder LAR2, selbst bei Konzentrationen bis zu 50 µM. PHPS1 wurde gezeigt, dass es die Shp-2-abhängige zelluläre Signaltransduktion und die Tumorzellkolonienbildung hemmt.


PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3) Literaturhinweise

  1. Spezifische Inhibitoren der Protein-Tyrosin-Phosphatase Shp2 durch Hochdurchsatz-Docking identifiziert.  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. Die myeloidspezifische Störung der Tyrosinphosphatase Shp2 fördert die alternative Aktivierung von Makrophagen und prädisponiert Mäuse für Lungenfibrose.  |  Tao, B., et al. 2014. J Immunol. 193: 2801-11. PMID: 25127857
  3. SHP2 reguliert positiv den TGFβ1-induzierten epithelial-mesenchymalen Übergang, moduliert durch sein neuartiges interagierendes Protein Hook1.  |  Li, S., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 34152-60. PMID: 25331952
  4. Shp2-Mangel beeinträchtigt die Entzündungsreaktion gegen Haemophilus influenzae durch Regulierung der Makrophagenpolarisierung.  |  Zhao, L., et al. 2016. J Infect Dis. 214: 625-33. PMID: 27330052
  5. SH2 Domain-Containing Phosphatase-2 ist ein neuer antifibrotischer Regulator bei Lungenfibrose.  |  Tzouvelekis, A., et al. 2017. Am J Respir Crit Care Med. 195: 500-514. PMID: 27736153
  6. Makrophagen-begrenzte Shp2-Tyrosinphosphatase fungiert als Rheostat für MMP12 durch TGF-β-Aktivierung bei der Prävention des altersbedingten Emphysems in Mäusen.  |  Xu, J., et al. 2017. J Immunol. 199: 2323-2332. PMID: 28814604
  7. Heteronemin, ein mariner Sesterterpenoid-Metabolit, induziert Apoptose in Prostata-LNcap-Zellen durch oxidativen und ER-Stress in Verbindung mit der Hemmung von Topoisomerase II und Hsp90.  |  Lee, MG., et al. 2018. Mar Drugs. 16: PMID: 29890785
  8. Die Protein-Tyrosin-Phosphatase 11 reguliert über RhoA/ROCK die Ansammlung von Eosinophilen in den allergischen Atemwegen.  |  Xu, C., et al. 2019. FASEB J. 33: 11706-11720. PMID: 31361966
  9. PTPN11 (SHP2) ist unverzichtbar für Wachstumsfaktoren und Zytokin-Signaltransduktion während der Reifung von Rindereizellen und der Entwicklung von Blastozysten.  |  Idrees, M., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31635340
  10. SHP2-Mutationen induzieren eine frühzeitige Gliogenese von aus dem Noonan-Syndrom stammenden iPSCs während der neuronalen Entwicklung in vitro.  |  Ju, Y., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 209. PMID: 32493428
  11. Der SHP2-Inhibitor PHPS1 verbessert die akute Nierenschädigung durch Erk1/2-STAT3-Signalübertragung in einem kombinierten Mausmodell mit Blutung und anschließender septischer Infektion.  |  Jiang, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 89. PMID: 32957908
  12. SHP2 Nuclear/Cytoplasmic Trafficking in Granulosazellen ist essentiell für die meiotische Wiederaufnahme und Reifung der Eizelle.  |  Idrees, M., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 611503. PMID: 33553147
  13. Shp2 reguliert die PM2.5-induzierte Barrieredysfunktion der Atemwege durch Modulation des ERK1/2-Signalwegs.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Toxicol Lett. 350: 62-70. PMID: 34252507
  14. Hexachlorophen, ein selektiver SHP2-Inhibitor, unterdrückt die Proliferation und Metastasierung von KRAS-mutierten NSCLC-Zellen durch Hemmung der RAS/MEK/ERK- und PI3K/AKT-Signalwege.  |  Fu, NJ., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 441: 115988. PMID: 35307375
  15. SHP-2-induzierte M2-Polarisierung von tumorassoziierten Makrophagen über IL-4 reguliert das Fortschreiten von Dickdarmkrebs.  |  Li, Z., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1027575. PMID: 36776333

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PTP Inhibitor V, PHPS1, 10 mg

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10 mg
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