可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)β2 的化学抑制剂利用各种机制影响蛋白质的功能。ODQ 通过氧化酶内的血红素基团发挥作用,而血红素基团是酶在合成环鸟苷酸单磷酸(cGMP)过程中发挥催化作用所必需的。这种化学物质能有效阻止 sGC β2 发挥产生 cGMP 的作用。同样,NS2028 通过与 sGC β2 的血红素结构域结合,阻碍一氧化氮(NO)的激活,从而发挥抑制作用,而一氧化氮对该酶将三磷酸鸟苷(GTP)转化为 cGMP 至关重要。亚甲基蓝在 sGC β2 的血红素结合位点与 NO 竞争,直接抑制了该酶的活化和随后的 cGMP 合成。LY83583 会诱导活性氧的产生,从而氧化 sGC β2 的血红素基团,降低该酶被 NO 激活的能力。YC-1 是另一种抑制剂,它能直接与 sGC β2 结合,即使在有 NO 的情况下也能抑制其活性,从而减少 cGMP 的产生。
此外,还有几种抑制剂通过靶向与该酶功能相关的途径间接影响 sGC β2 的活性。Rp-8-Br-PET-cGMPS 和 Rp-8-pCPT-cGMPS 是 cGMP 依赖性蛋白激酶的竞争性抑制剂,而 cGMP 依赖性蛋白激酶是 sGC β2 信号传导的下游效应器。通过抑制这些激酶,这些化合物间接减少了由 sGC β2 启动的生理作用。S-Methylisothiourea 和 L-NAME 都会抑制一氧化氮合酶,导致激活 sGC β2 所必需的 NO 生成减少。因此,sGC β2的活性间接减弱。LY294002 可抑制磷酸肌酸 3-激酶(PI3K),导致 NO 合成减少,从而降低了 sGC β2 的活化。C-PTIO 是一种 NO 清除剂,可减少 sGC β2 激活所需的 NO,从而导致其介导的 cGMP 生成下降。甲基蓝还能与一氧化氮竞争 sGC β2 上的血红素结合位点,从而直接抑制该酶的功能。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
ODQ通过氧化血红素基团来抑制sGC β2,而血红素基团对于酶的催化活性至关重要。这可以阻止酶合成cGMP,从而直接抑制蛋白质的功能。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
亚甲基蓝与一氧化氮竞争结合到 sGC β2 上的血红素位点,抑制其活化和随后产生 cGMP,从而直接抑制蛋白质。 | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
Rp-8-Br-PET-cGMPS 是 cGMP 依赖性蛋白激酶的竞争性抑制剂,而 cGMP 依赖性蛋白激酶是 sGC β2 信号传导的靶点。通过抑制这些激酶,该化合物间接抑制了由 sGC β2 引发的下游效应。 | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
S-甲基异硫脲硫酸盐可抑制一氧化氮合酶,从而减少一氧化氮的产生,而一氧化氮是sGC β2的必要激活剂。一氧化氮的减少会导致下游sGC β2活性的抑制。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME 还能抑制一氧化氮合酶,从而降低 sGC β2 激活和发挥功能所需的一氧化氮的供应量,导致对蛋白质的间接抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002抑制PI3K,后者与一氧化氮合成的调节有关。由于PI3K抑制导致一氧化氮水平降低,从而减少sGC β2的激活,从而间接抑制其功能。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 与 sGC β2 结合,即使在存在一氧化氮的情况下也会抑制其活性,从而导致 cGMP 生成减少,并直接抑制该蛋白。 |