Date published: 2025-9-9

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sGC β2 抑制因子

常见的sGC β2抑制剂包括但不限于ODQ CAS 41443-28-1、亚甲蓝CAS 61-73-4、Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185 246-32-6、S-甲基异硫脲硫酸盐 CAS 867-44-7 和 L-NG-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)CAS 51298-62-5。

可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)β2 的化学抑制剂利用各种机制影响蛋白质的功能。ODQ 通过氧化酶内的血红素基团发挥作用,而血红素基团是酶在合成环鸟苷酸单磷酸(cGMP)过程中发挥催化作用所必需的。这种化学物质能有效阻止 sGC β2 发挥产生 cGMP 的作用。同样,NS2028 通过与 sGC β2 的血红素结构域结合,阻碍一氧化氮(NO)的激活,从而发挥抑制作用,而一氧化氮对该酶将三磷酸鸟苷(GTP)转化为 cGMP 至关重要。亚甲基蓝在 sGC β2 的血红素结合位点与 NO 竞争,直接抑制了该酶的活化和随后的 cGMP 合成。LY83583 会诱导活性氧的产生,从而氧化 sGC β2 的血红素基团,降低该酶被 NO 激活的能力。YC-1 是另一种抑制剂,它能直接与 sGC β2 结合,即使在有 NO 的情况下也能抑制其活性,从而减少 cGMP 的产生。

此外,还有几种抑制剂通过靶向与该酶功能相关的途径间接影响 sGC β2 的活性。Rp-8-Br-PET-cGMPS 和 Rp-8-pCPT-cGMPS 是 cGMP 依赖性蛋白激酶的竞争性抑制剂,而 cGMP 依赖性蛋白激酶是 sGC β2 信号传导的下游效应器。通过抑制这些激酶,这些化合物间接减少了由 sGC β2 启动的生理作用。S-Methylisothiourea 和 L-NAME 都会抑制一氧化氮合酶,导致激活 sGC β2 所必需的 NO 生成减少。因此,sGC β2的活性间接减弱。LY294002 可抑制磷酸肌酸 3-激酶(PI3K),导致 NO 合成减少,从而降低了 sGC β2 的活化。C-PTIO 是一种 NO 清除剂,可减少 sGC β2 激活所需的 NO,从而导致其介导的 cGMP 生成下降。甲基蓝还能与一氧化氮竞争 sGC β2 上的血红素结合位点,从而直接抑制该酶的功能。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

ODQ

41443-28-1sc-200325
sc-200325A
10 mg
50 mg
$76.00
$218.00
13
(1)

ODQ通过氧化血红素基团来抑制sGC β2,而血红素基团对于酶的催化活性至关重要。这可以阻止酶合成cGMP,从而直接抑制蛋白质的功能。

Methylene blue

61-73-4sc-215381B
sc-215381
sc-215381A
25 g
100 g
500 g
$42.00
$102.00
$322.00
3
(1)

亚甲基蓝与一氧化氮竞争结合到 sGC β2 上的血红素位点,抑制其活化和随后产生 cGMP,从而直接抑制蛋白质。

Rp-8-Br-PET-cGMPs

185246-32-6sc-215820
sc-215820A
1 mg
5 mg
$336.00
$1322.00
1
(0)

Rp-8-Br-PET-cGMPS 是 cGMP 依赖性蛋白激酶的竞争性抑制剂,而 cGMP 依赖性蛋白激酶是 sGC β2 信号传导的靶点。通过抑制这些激酶,该化合物间接抑制了由 sGC β2 引发的下游效应。

S-Methylisothiourea sulfate

867-44-7sc-3566
sc-3566A
1 g
100 g
$20.00
$23.00
8
(2)

S-甲基异硫脲硫酸盐可抑制一氧化氮合酶,从而减少一氧化氮的产生,而一氧化氮是sGC β2的必要激活剂。一氧化氮的减少会导致下游sGC β2活性的抑制。

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

L-NAME 还能抑制一氧化氮合酶,从而降低 sGC β2 激活和发挥功能所需的一氧化氮的供应量,导致对蛋白质的间接抑制。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002抑制PI3K,后者与一氧化氮合成的调节有关。由于PI3K抑制导致一氧化氮水平降低,从而减少sGC β2的激活,从而间接抑制其功能。

YC-1

170632-47-0sc-202856
sc-202856A
sc-202856B
sc-202856C
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$32.00
$122.00
$214.00
$928.00
9
(1)

YC-1 与 sGC β2 结合,即使在存在一氧化氮的情况下也会抑制其活性,从而导致 cGMP 生成减少,并直接抑制该蛋白。