Sec61α2 アクチベーター

一般的なSec61α2活性化剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、タウロウルソデオキシコール酸ナトリウム塩 CAS 14605-22-2 などがある。

Sec61α2に関連する化学的活性化因子は、主に小胞体ストレス応答、カルシウムホメオスタシス、タンパク質フォールディングプロセスを調節することによって機能する。これらの活性化因子はSec61α2と直接結合したり相互作用したりはしないが、代わりに間接的な経路を通してその活性に影響を与える。例えば、TapsigarginやCyclopiazonic Acidのような化合物は、小胞体機能、ひいてはSec61複合体の活性を維持する上で重要な因子である小胞体カルシウムレベルを破壊する。一方、TunicamycinやDithiothreitol (DTT)のような薬剤は、それぞれタンパク質のグリコシル化とジスルフィド結合形成に影響を与え、これらはER内でのタンパク質のフォールディングに不可欠なプロセスである。タンパク質のフォールディングダイナミクスの変化は小胞体ストレスにつながる可能性があり、この条件下ではSec61α2の役割が重要になる。

さらに、Brefeldin AやEeyarestatin Iのような分子は、細胞内輸送とER関連分解（ERAD）経路を破壊する。そうすることで、間接的にSec61複合体の機能的要求と制御に影響を与える細胞環境を作り出す。さらに、A23187やイオノマイシンなどのイオノフォアは、カルシウムイオン濃度を変化させることにより、小胞体機能に影響を与え、間接的にSec61α2の活性を調節することができる。