Les inhibiteurs chimiques de Sar1 peuvent perturber son rôle dans le trafic des vésicules par divers mécanismes. La Brefeldine A, par exemple, cible le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une GTPase nécessaire à la formation de vésicules à partir du réticulum endoplasmique (RE), ce qui est crucial pour la fonction de Sar1. En inhibant l'ARF, la Brefeldine A perturbe efficacement la fonction de Sar1 en interrompant le transport des vésicules à un stade précoce. De même, le Golgicide A et l'Exo1 se concentrent sur l'inhibition du facteur de résistance aux BFA du Golgi 1 (GBF1) et du domaine Sec7 de GBF1, respectivement. Le GBF1 et son domaine Sec7 sont tous deux essentiels à l'activation de l'ARF, indispensable à la formation des vésicules de COPI. Cette prévention de l'activation de l'ARF affecte indirectement Sar1, car son rôle est étroitement lié à la fonction de l'ARF dans le transport des vésicules.
En outre, les inhibiteurs tels que H89 et SecinH3 agissent sur les régulateurs en amont qui influencent l'activité de Sar1. H89 entrave la protéine kinase A, connue pour phosphoryler les protéines qui régulent Sar1, diminuant ainsi indirectement l'activité de Sar1 par la réduction de la fonction des protéines régulatrices. SecinH3 cible les cytohésines, une famille de facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF) de l'ARF, ce qui entraîne une réduction du trafic lié à Sar1 en entravant les processus liés à l'ARF. Inversement, AG1478, MiTMAB et Dynasore affectent la fonction de Sar1 en modifiant les processus périphériques à la formation des vésicules COPI. L'AG1478, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut modifier les voies de signalisation cellulaire qui influencent la formation des vésicules, affectant ainsi indirectement Sar1. MiTMAB et Dynasore perturbent la fonction de la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules, qui est une étape postérieure à la formation des vésicules où Sar1 intervient. Enfin, ML141, CASIN, Latrunculine B et Cytochalasine D perturbent le cytosquelette d'actine, qui joue un rôle dans le transport des vésicules. Le ML141 et la CASIN inhibent le Cdc42, une GTPase impliquée dans la formation des filaments d'actine, tandis que la Latrunculine B et la Cytochalasine D empêchent la polymérisation de l'actine et favorisent sa dépolymérisation, respectivement. Ces perturbations du cytosquelette peuvent avoir un impact indirect sur le rôle de Sar1 dans le transport des vésicules.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brréfeldine A inhibe le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une petite GTPase essentielle à la formation de vésicules à partir du RE, un processus dans lequel Sar1 est impliqué de manière critique. L'inhibition de l'ARF perturbe la fonction de Sar1 en bloquant le transport des vésicules. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Le golgicide A inhibe spécifiquement le facteur 1 de résistance aux BFA de Golgi (GBF1), un GEF pour ARF, qui est nécessaire à la formation des vésicules de COPI. Comme Sar1 est impliqué dans le transport des vésicules, l'inhibition de GBF1 entrave indirectement la fonction de Sar1 dans ce processus. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 4 | |
Exo1 est un inhibiteur sélectif du domaine Sec7 de GBF1, ce qui entraîne une inhibition indirecte du rôle de Sar1 dans la formation et le trafic des vésicules en empêchant l'activation de l'ARF, qui est nécessaire à la fonction de Sar1. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89 inhibe la protéine kinase A, qui peut phosphoryler des protéines régulant l'activité de Sar1. En inhibant cette kinase, le H89 peut entraîner une réduction de l'activité de Sar1 en raison d'une diminution de la régulation de ses protéines associées. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 inhibe les cytohésines, qui sont une autre famille d'ARF-GEF, réduisant ainsi indirectement la fonction de Sar1 en impactant les processus de trafic liés à l'ARF dans lesquels Sar1 est impliqué. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut inhiber la kinase EGFR, ce qui pourrait indirectement diminuer l'activité de Sar1 en modifiant les voies de signalisation qui ont un impact sur la formation des vésicules et le rôle de Sar1 dans ce processus. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore cible également la dynamine, bloquant son activité GTPase. Cela perturbe les processus d'endocytose et de formation des vésicules, ce qui a un effet indirect sur la fonction de Sar1, qui est essentielle pour le trafic des vésicules à partir du RE. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur de Cdc42, une petite GTPase impliquée dans la formation des filaments d'actine. Comme le cytosquelette d'actine peut réguler le transport des vésicules où Sar1 opère, l'inhibition de Cdc42 peut indirectement inhiber le rôle de Sar1 dans le trafic. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe l'activité de Cdc42, qui peut influencer la dynamique de l'actine et le transport des vésicules dont Sar1 fait partie. Cela conduit à une inhibition indirecte de la fonction de Sar1 dans le trafic des vésicules en entravant la formation de la structure de l'actine. | ||||||
Latrunculin B | 76343-94-7 | sc-203318 | 1 mg | $229.00 | 29 | |
La latrunculine B se lie aux monomères d'actine, empêchant la polymérisation et conduisant à la dépolymérisation de l'actine. Cette perturbation du cytosquelette peut indirectement inhiber la fonction de Sar1 dans le transport des vésicules lié au réseau d'actine. |