RMP Activadores

Los Activadores RMP comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la PMA CAS 16561-29-8, la 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3 y el Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores de las RMP son una clase diversa de compuestos químicos, todos ellos capaces de potenciar la actividad funcional de la proteína RMP, y la mayoría lo hace a través de vías de señalización específicas. La forskolina y el isoproterenol, por ejemplo, potencian la actividad de las RMP a través de la vía AMPc-PKA. Estos dos compuestos estimulan la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa entonces la PKA, que fosforila la RMP, aumentando su actividad. De forma similar, los compuestos 8-Bromo-cAMP, Rolipram, Sp-cAMP, Cilostamida y Milrinona también actúan a través de la vía AMPc-PKA, pero mediante mecanismos diferentes, como la inhibición de las enzimas fosfodiesterasas o actuando como análogos del AMPc.

En cambio, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la caliculina A actúan a través de las vías de la proteína cinasa C y la proteína fosfatasa, respectivamente. El PMA es un activador directo de la PKC, que puede fosforilar y activar la RMP. Por otro lado, la Caliculina A, el Ácido Okadaico y el H-89 mantienen la RMP en un estado activado mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas, impidiendo la desfosforilación de la RMP. Por último, la eritro-9-(2-hidroxi-3-nonil) adenina (EHNA) mejora la función de las RMP al inhibir la adenosina deaminasa y la PDE2, aumentando así los niveles de AMPc.