As proteases romboidais são uma classe de serino-proteases intramembranares que desempenham um papel crucial em vários processos celulares, incluindo as vias de sinalização. Ao contrário das proteases tradicionais, as proteases romboides clivam o seu substrato no interior da bicamada lipídica, o que constitui uma caraterística única desta família de proteínas. Os activadores químicos das proteases romboides, designados por activadores romboides, são compostos que aumentam a atividade proteolítica destas enzimas. Os activadores romboides conseguem-no estabilizando a conformação do sítio ativo, melhorando o reconhecimento do substrato ou facilitando o acesso dos substratos ao resíduo de serina catalítica situado no ambiente hidrofóbico da membrana.
Estes activadores funcionam frequentemente através da interação com a proteína de uma forma que promove a inclinação natural da protease para clivar os domínios transmembranares das proteínas do substrato. Esta interação pode ser feita através da ligação direta à protease, alterando o ambiente da membrana para favorecer a proteólise ou modificando o substrato para aumentar a sua afinidade para o sítio ativo da enzima. Os mecanismos precisos pelos quais os activadores romboides aumentam a atividade das proteases romboides podem variar em função da estrutura química do ativador e da protease romboide específica em questão. No entanto, o tema principal é a facilitação das alterações conformacionais necessárias para que a protease se envolva eficazmente com os seus substratos. Estes activadores são ferramentas inestimáveis para sondar as funções biológicas das proteases romboides e elucidar os seus papéis na sinalização e regulação celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de cAMP nas células. O AMPc elevado aumenta a atividade de Rhomboid, promovendo o seu papel nas cascatas de sinalização intracelular de que Rhomboid é conhecido por fazer parte. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 é fosforilado in vivo para formar o FTY720-P, que actua como um agonista da esfingosina-1-fosfato. Influencia as vias de sinalização dos esfingolípidos que são conhecidas por regular a atividade e a localização subcelular dos romboides. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, reforçando indiretamente a atividade do Rhomboid através das vias de sinalização mediadas pelo cálcio às quais o Rhomboid está associado. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O Dibutiril-CAMP é um análogo do AMPc que permeia as membranas celulares e imita a ação do AMPc, pelo que pode aumentar a atividade dos romboides estimulando as mesmas vias que o AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, mantendo assim a função romboide melhorada através de níveis elevados de AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C, que está implicada na regulação de Rhomboid, modificando o ambiente intracelular e a dinâmica da membrana, que são fundamentais para a função de Rhomboid. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK que afecta indiretamente a atividade do Rhomboid, alterando o equilíbrio das vias de sinalização celular, potencialmente melhorando as vias que dependem do papel do Rhomboid. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que, ao alterar a via PI3K/AKT, pode levar indiretamente à ativação do Rhomboid através de alterações nas paisagens de sinalização celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase que, ao modular a atividade da quinase, pode influenciar as vias de sinalização e os processos proteolíticos em que o Rhomboid está envolvido. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio, tal como a ionomicina, que aumenta as concentrações de cálcio intracelular, podendo assim aumentar a atividade do Rhomboid através de vias dependentes do cálcio. | ||||||