Las proteasas romboidales son una clase de serina proteasas intramembrana que desempeñan un papel crucial en diversos procesos celulares, incluidas las vías de señalización. A diferencia de las proteasas tradicionales, las proteasas romboidales escinden su sustrato dentro de la bicapa lipídica, lo que constituye una característica única de esta familia de proteínas. Los activadores químicos de las proteasas romboidales, denominados activadores romboidales, son compuestos que potencian la actividad proteolítica de estas enzimas. Los activadores romboidales lo consiguen estabilizando la conformación del sitio activo, mejorando el reconocimiento del sustrato o facilitando el acceso de los sustratos al residuo catalítico de serina situado en el entorno hidrofóbico de la membrana.
Estos activadores suelen funcionar interactuando con la proteína de manera que promueven la inclinación natural de la proteasa a escindir los dominios transmembrana de las proteínas sustrato. Esta interacción puede producirse mediante la unión directa a la proteasa, alterando el entorno de la membrana para favorecer la proteólisis o modificando el sustrato para aumentar su afinidad por el sitio activo de la enzima. Los mecanismos precisos por los que los activadores romboidales potencian la actividad de las proteasas romboidales pueden variar en función de la estructura química del activador y de la proteasa romboidal específica en cuestión. No obstante, el tema general es la facilitación de los cambios conformacionales necesarios para que la proteasa se acople eficazmente a sus sustratos. Estos activadores son herramientas inestimables para sondear las funciones biológicas de las proteasas romboidales y dilucidar su papel en la señalización y regulación celular.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc en las células. El AMPc elevado potencia la actividad de la Romboide al promover su papel en las cascadas de señalización intracelular de las que se sabe que forma parte la Romboide. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
El FTY720 se fosforila in vivo para formar el FTY720-P, que actúa como agonista de la esfingosina-1-fosfato. Influye en las vías de señalización de los esfingolípidos que se sabe que regulan la actividad del romboide y su localización subcelular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, potenciando indirectamente la actividad del romboide a través de las vías de señalización mediadas por calcio a las que se asocia el romboide. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
El dibutiril-cAMP es un análogo del AMPc que permea las membranas celulares e imita la acción del AMPc, por lo que puede potenciar la actividad del romboide estimulando las mismas vías que el AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que impide la degradación del AMPc, manteniendo así una función romboide reforzada a través de niveles elevados de AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C, que está implicada en la regulación de Romboide al modificar el entorno intracelular y la dinámica de membrana críticos para la función de Romboide. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 es un inhibidor de MEK que afecta indirectamente a la actividad de Rhomboid al cambiar el equilibrio de las vías de señalización celular, potenciando potencialmente las vías que dependen del papel de Rhomboid. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K que, al alterar la vía PI3K/AKT, puede conducir indirectamente a la activación de Rhomboid a través de cambios en los paisajes de señalización celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de la proteína cinasa que, al modular la actividad de la cinasa, puede influir en las vías de señalización y los procesos proteolíticos en los que interviene el romboide. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo de calcio como la Ionomicina, que aumenta las concentraciones de calcio intracelular y, por tanto, puede potenciar la actividad romboide a través de vías dependientes del calcio. |