Inhibiteurs RERG

La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Le RERG est impliqué dans les voies de signalisation de Ras, et l'activité kinase est essentielle dans ces voies. La staurosporine inhibe ces kinases, empêchant ainsi les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation et à la fonction du RERG dans la transduction des signaux.

LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Le RERG étant connu pour interagir avec la voie de signalisation PI3K/Akt, l'inhibition de la PI3K par le LY294002 conduirait à une réduction de l'activation de l'Akt, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle du RERG au sein de cette voie.

Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK). La MEK est en amont des kinases régulées par le signal extracellulaire (ERK), qui sont impliquées dans la voie de signalisation Ras. L'inhibition de la MEK par le PD98059 empêcherait l'activation de l'ERK, inhibant ainsi la fonction du RERG dans la voie de signalisation.

L'U0126 agit de la même manière que le PD98059 en inhibant la MEK. Le blocage de l'activité de la MEK empêcherait l'activation en aval de l'ERK, un composant des voies de signalisation dans lesquelles le RERG fonctionne. Par conséquent, le rôle du RERG dans ces voies serait inhibé.

La wortmannine est un autre inhibiteur de la PI3K. En bloquant l'activité de la PI3K, la wortmannine entraînerait une réduction de l'activation de l'Akt. Comme le RERG interagit avec la voie PI3K/Akt, cette inhibition diminuerait l'activité fonctionnelle du RERG au sein de la voie.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK est impliquée dans les voies de la protéine kinase activée par le stress, qui peut interagir avec les voies de signalisation Ras où le RERG opère. L'inhibition par SP600125 empêcherait le rôle de JNK dans ces voies, inhibant ainsi la fonction de RERG.

Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. La voie de la MAP kinase p38 est une autre voie de signalisation qui peut interagir avec les voies liées à Ras impliquant RERG. L'inhibition de la p38 par le SB203580 perturberait cette interaction, inhibant l'activité fonctionnelle du RERG.

La rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui est un composant de la voie PI3K/Akt. En inhibant mTOR, la rapamycine peut diminuer la signalisation en aval qui implique RERG, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de RERG dans la voie.

Le GF109203X est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est impliquée dans une myriade de voies de signalisation, y compris celles associées à la signalisation Ras. L'inhibition de la PKC par le GF109203X inhiberait par conséquent la fonction du RERG dans ces voies de signalisation.

PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src sont impliquées dans diverses voies de signalisation, notamment celles associées à la signalisation Ras où le RERG est actif. L'inhibition par la PP2 empêcherait l'activité de la kinase Src, inhibant ainsi le rôle fonctionnel du RERG dans ces voies.