Date published: 2025-9-10

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RERG阻害剤

一般的なRERG阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RERGの化学的阻害剤は、RERGが関与するシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とすることができる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Rasシグナル伝達経路内のRERG活性に不可欠なリン酸化事象を破壊することができる。同様に、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002とWortmanninは、RERGと相互作用することが知られているPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することができ、それによってAktの活性化を抑制し、結果としてRERGの機能的活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、いずれも細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)の活性化を阻止することができ、RERGはこの経路の下流で機能するため、この阻害剤はRERGのシグナル伝達能力を効果的に低下させることができる。さらに、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であるSP600125は、RERGのシグナル伝達機構と相互作用するストレス活性化プロテインキナーゼ経路におけるJNKの役割を阻害し、RERGの機能を直接阻害することができる。

同様に、p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580は、p38 MAPキナーゼとRERGが作用するRas関連経路との間のクロストークを破壊し、RERGの機能的役割の阻害につながる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、RERGが関与するPI3K/Akt経路の下流効果を減少させ、RERGの活性を直接阻害することができる。GF109203XとBisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤であり、RERGの上流のシグナル伝達経路を阻害し、RERGの機能的シグナル伝達を阻害する。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、様々なシグナル伝達経路においてRERGの活性化に関与するSrcキナーゼの活性を阻害することができる。最後に、PKCのβアイソフォームを選択的に阻害するLY333531は、RERGを含む経路を活性化する特定のPKCアイソフォームを阻害することができるため、これらの経路内でのRERGの活性を阻害することができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。RERGはRasシグナル伝達経路に関与しており、これらの経路ではキナーゼ活性が極めて重要である。スタウロスポリンはこれらのキナーゼを阻害し、シグナル伝達におけるRERGの活性化と機能に必要なリン酸化反応を阻止する。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤です。 RERGはPI3K/Aktシグナル伝達経路と相互作用することが知られているため、LY294002によるPI3Kの阻害はAktの活性化を低下させ、この経路におけるRERGの機能活性を低下させることになります。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。MEKは、Rasシグナル伝達経路に関与する細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の上流にある。PD98059によるMEKの阻害は、ERKの活性化を阻害し、その結果、シグナル伝達経路におけるRERGの機能を阻害する。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEKを阻害することで、PD98059と類似した作用を示します。MEKの活性を阻害することで、RERGが機能するシグナル伝達経路の構成要素であるERKの下流の活性化が妨げられます。その結果、これらの経路におけるRERGの役割が阻害されます。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、PI3K阻害剤のひとつです。PI3Kの活性を阻害することで、WortmanninはAktの活性化を減少させます。ERGはPI3K/Akt経路と相互作用するため、この阻害により、ERGの経路内での機能活性が減少します。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKはストレス活性化プロテインキナーゼ経路に関与しており、これはRERGが作用するRasシグナル伝達経路と相互作用しうる。SP600125による阻害は、これらの経路におけるJNKの役割を妨げ、その結果、RELGの機能を阻害する。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。 p38 MAPキナーゼ経路は、もう一つのシグナル伝達経路であり、RERGが関与するRas関連経路とクロストークすることがあります。 SB203580によるp38の阻害は、このクロストークを妨害し、RERGの機能活性を阻害します。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の構成要素である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンはRERGに関与する下流のシグナル伝達を減少させ、それにより、経路におけるRERGの機能的役割を阻害することができます。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

GF109203Xは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。 PKCは、Rasシグナル伝達に関連するものを含め、数多くのシグナル伝達経路に関与しています。 GF109203XによるPKCの阻害は、結果的にこれらのシグナル伝達経路におけるRERGの機能を阻害することになります。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2 は Src ファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。Src キナーゼは、RERG が活性化する Ras シグナル伝達に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に関与している。PP2 による阻害は Src キナーゼ活性を阻害し、それによってこれらの経路における RERG の機能的役割を阻害する。