Date published: 2025-9-7

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

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Nomes alternativos:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Aplicacao:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) é um inibidor altamente seletivo de todas as isoformas de PKC e um inibidor ligeiro de GSK-3
Numero VAT:
133052-90-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
412.48
Separar por Funcao:
C25H24N4O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

A bisindolilmaleimida I (GF 109203X) é uma molécula inspirada na estaurosporina (sc-3510), que mostrou que podem ser igualmente potentes na inibição, mas com seletividade muito superior, para todas as isoformas conhecidas de PKC (IC50 = 8-20 nM). A inibição é competitiva com relação ao ATP, o que sugere que a bisindolilmaleimida I ocupa o domínio de ligação ao ATP das isoformas de PKC. A bisindolilmaleimida I (GF 109203X) foi usada para sondar seletivamente as vias mediadas por PKC para a transdução de sinais de hormônios, citocinas e fatores de crescimento. Ele inibe a PKC em plaquetas intactas e células T, apoptose mediada por Fas e doenças autoimunes mediadas por células T, bem como GSK-3. Consulte sc-24004 para obter a forma solúvel em água da bisindolilmaleimida I. A bisindolilmaleimida I (GF 109203X) é um inibidor de PHK/CaM, PKC alfa, PKC beta, PKC delta, PKC epsilon, PKC gama e SR/HTR3.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) Referencias

  1. Antagonismo competitivo do recetor de 5-hidroxitriptamina3 do rato pela bisindolilmaleimida I, um inibidor 'seletivo' da proteína quinase C.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. Os inibidores da proteína quinase C bisindolilmaleimida I (GF 109203x) e IX (Ro 31-8220) são inibidores potentes da atividade da glicogénio sintase quinase-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Efeitos divergentes dos inibidores da proteína quinase C (PKC) staurosporina e bisindolilmaleimida I (GF109203X) na reabsorção óssea.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. Papel da proteína quinase C na regulação alfa(1)-adrenérgica do a(Na)(i) em miócitos ventriculares de cobaia.  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. Invasão in vitro de células de glioma humano mediada pela proteína quinase C através da quinase regulada por sinais extracelulares e da ornitina descarboxilase.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. As bisindolilmaleimidas I e V inibem a necrose induzida pelo stress oxidativo numa variedade de células, incluindo os neurónios.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. Sensibilização ao Ca2+ na contração do músculo liso da bexiga humana.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. Um papel para ERK1/2 na regulação dependente de EGF e ATP da absorção de sódio sensível à amilorida.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. A bisindolilmaleimida GF 109203X é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Efeitos dos inibidores da PKC queleritrina e bisindolilmaleimida I (GF 109203X) nas correntes de K+ de retificação tardia.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. Papel funcional dos subtipos de receptores muscarínicos na sensibilização ao cálcio e sua contribuição para as vias da rho-quinase e da proteína quinase C na contração do músculo liso do detrusor humano.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. A bisindolilmaleimida GF 109203X, um inibidor seletivo da proteína quinase C, não inibe o efeito potenciador do éster de forbol na hidrólise da fosfolipase C mediada pelo etanol da fosfatidiletanolamina.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. Inibição selectiva das isozimas da proteína quinase C pelo indolocarbazol Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. Efeitos do inibidor seletivo da proteína quinase C bisindolilmaleimida GF 109203X na multirresistência mediada pela glicoproteína P.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. A bisindolilmaleimida VIII facilita a apoptose mediada por Fas e inibe as doenças auto-imunes mediadas por células T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
$103.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
$237.00