RASSF1F アクチベーター

一般的なRASSF1F活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、 ヒドロキサム酸、CAS 149647-78-9、パノビノスタット、CAS 404950-80-7、およびロミデプシン、CAS 128517-07-7。

RASSF1FはRas Association Domain Family (RASSF)の推定メンバーであり、RASSF1AやRASSF1Cのようなよく知られたタンパク質と共通の制御経路を持つアイソフォームである。RASSF1Fのようなタンパク質が細胞周期の調節、アポトーシス、ゲノムの安定性の維持に関与している可能性は高い。RASSFファミリータンパク質の発現はエピジェネティックに制御されることが知られており、遺伝子サイレンシングはしばしばプロモーターの過剰メチル化によって起こる。したがって、細胞のエピジェネティックな状態を変化させることができる物質は、RASSF1Fのような遺伝子の発現を誘導する活性化因子として機能する可能性がある。このような活性化物質には、DNAメチル化やヒストン修飾のプロセスを阻害する様々な化学化合物が含まれ、その結果、エピジェネティックにサイレンシングされた遺伝子の再発現につながる可能性がある。

RASSF1Fの発現を誘導しうる特定の化学的活性化剤には、5-アザシチジンやデシタビンなどのDNAメチル化酵素阻害剤が含まれる。これらの阻害剤は、遺伝子プロモーター領域近傍のシトシン-リン酸-グアニン（CpG）アイランドでDNAを脱メチル化することができ、遺伝子転写の再活性化につながる可能性がある。ボリノスタット、パノビノスタット、ロミデプシンのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤も、ヒストンの過アセチル化を引き起こすことによってこのアイソフォームの発現を増加させ、クロマチン構造を緩和して遺伝子発現を促進する可能性がある。ジスルフィラム、パルテノライド、ゲニステイン、クルクミン、レスベラトロール、スルフォラファン、エピガロカテキンガレートなどの他の化合物は、遺伝子発現を支配する細胞経路との多様な生化学的相互作用で知られている。これらの相互作用は、RASSF1Fに特異的に関連するものではないが、エピジェネティックな景観を変化させることにより、RASSF1Fの発現をアップレギュレートし、RASSF1Fが存在するゲノム遺伝子座における転写寛容な環境を促進する可能性がある。