Les activateurs de Raf-1 sont un groupe de produits chimiques qui facilitent l'activation de Raf-1, un composant crucial de la voie de signalisation MAPK/ERK. Ces activateurs agissent par le biais de différents mécanismes biochimiques pour atteindre cet objectif. L'EGF, par exemple, déclenche l'activation de l'EGFR, déclenchant une cascade qui aboutit finalement à l'activation de Raf-1. L'U0126, un inhibiteur de la MEK, entraîne l'accumulation de Raf-1 actif en éliminant la consommation en aval. Des composés comme l'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases, maintenant ainsi le Raf-1 dans son état actif et phosphorylé. L'orthovanadate de sodium stabilise le Raf-1 en inhibant les protéines tyrosine phosphatases, qui pourraient sinon désactiver le Raf-1 par déphosphorylation.
Une autre couche de régulation est ajoutée par des produits chimiques tels que la forskoline et le H89. La forskoline agit en augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui, dans certains contextes, conduit à l'activation de Raf-1. Le H89, un inhibiteur de la PKA, agit en empêchant la phosphorylation inhibitrice de Raf-1. Le LY294002, un inhibiteur de la PI3K, active le Raf-1 en inhibant l'Akt, un régulateur en amont. Certains produits chimiques, comme le sorafenib et la staurosporine, bien qu'ils soient principalement connus comme des inhibiteurs de kinases, peuvent activer le Raf-1 dans des conditions cellulaires spécifiques. L'anisomycine active indirectement le Raf-1 en stimulant les voies activées par le stress.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol, un puissant stabilisateur de microtubules, interagit de manière unique avec la sous-unité β-tubuline, favorisant la polymérisation et empêchant la dépolymérisation des microtubules. Cette action perturbe le fonctionnement normal du fuseau mitotique, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire. Son affinité de liaison spécifique modifie la dynamique de l'assemblage des microtubules, influençant ainsi les mécanismes de transport cellulaire. En outre, les propriétés hydrophobes du Taxol facilitent son intégration dans les membranes lipidiques, ce qui affecte la fluidité des membranes et les voies de signalisation cellulaire. | ||||||
Coumermycin A1 | 4434-05-3 | sc-507271 | 5 mg | $1250.00 | 1 | |
Coumermycin A1 est un activateur de JAK2 et de Raf-1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inhibe MEK mais pas Raf-1, conduisant à des niveaux élevés de Raf-1 actif. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inhibe la protéine phosphatase 2A, maintenant ainsi Raf-1 dans un état actif. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut stimuler l'activation de Raf-1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Active la PKC qui peut, à son tour, activer Raf-1. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Inhibe les protéines tyrosine phosphatases, stabilisant l'état de phosphorylation de Raf-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibe PI3K, entraînant l'inactivation d'Akt, ce qui permet à Raf-1 de devenir plus actif. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de kinase, il peut activer Raf-1 dans des conditions spécifiques. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Inhibe la PKA, ce qui entraîne des niveaux élevés de Raf-1 actif en empêchant la phosphorylation inhibitrice de Raf-1. | ||||||