Pygopus 2 Ativadores

Os activadores comuns do Pygopus 2 incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o inibidor GSK-3 IX CAS 667463-62-9, o SB-216763 CAS 280744-09-4, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e a tricostatina A CAS 58880-19-6.

A classe química Activadores do Pygopus 2 inclui compostos que influenciam indiretamente a atividade do Pygopus 2, principalmente através da modulação da via de sinalização Wnt/β-catenina. Estes produtos químicos conseguem-no estabilizando a β-catenina, influenciando a expressão genética relacionada com a via Wnt ou alterando a interação entre as proteínas-chave da via. Na primeira categoria, compostos como o cloreto de lítio, BIO e SB-216763 funcionam inibindo a GSK-3β, uma quinase que tem como alvo a β-catenina para degradação. Ao inibir a GSK-3β, estes compostos estabilizam a β-catenina, aumentando a sua acumulação e translocação nuclear. Este aumento nos níveis de β-catenina pode então aumentar a via de sinalização Wnt/β-catenina, influenciando indiretamente a atividade do Pygopus 2.

A segunda categoria inclui os inibidores da histona desacetilase, como o ácido valpróico e a tricostatina A. Estes compostos influenciam a estrutura da cromatina e a expressão dos genes, afectando potencialmente a expressão dos genes envolvidos na via de sinalização Wnt/β-catenina. Ao alterar a expressão destes genes, podem modular indiretamente a atividade do Pygopus 2. Por último, compostos como ICG-001, FH535 e LGK-974 visam interacções específicas na via de sinalização Wnt/β-catenina. Por exemplo, o ICG-001 interrompe a interação entre a β-catenina e o CBP, enquanto o FH535 inibe tanto a sinalização Wnt/β-catenina como a sinalização PPAR. Estas interacções e inibições conduzem a uma modulação da via, influenciando assim potencialmente a atividade do Pygopus 2.