PTIP アクチベーター

一般的なPTIP活性化剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、5-アザシチジン CAS 320-67-2、(+/-)-JQ1および17-AAG CAS 75747-14-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PTIP活性化物質として分類される化合物群には、様々な細胞経路やプロセスへの影響を通じて、間接的にPTIPの活性に影響を与える様々な化学物質が含まれる。これらの活性化剤は、PTIPに直接結合するのではなく、DNA損傷応答、クロマチンリモデリング、転写調節におけるPTIPの役割を必要としたり、高めたりする細胞環境を作り出すことによって働く。

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤、BETブロモドメイン阻害剤はクロマチンランドスケープを変化させ、クロマチンダイナミクスと遺伝子制御におけるPTIPの機能に影響を与えうる。クロマチンのアクセシビリティと構造を変化させることにより、これらの化合物はDNA修復と遺伝子発現制御におけるPTIPの役割を高める可能性がある。同様に、PARP阻害剤、ATMキナーゼ阻害剤、CHK1/CHK2阻害剤、およびWEE1阻害剤は、DNA損傷応答と細胞周期制御の様々な側面を調節し、間接的にPTIPのDNA修復プロセスへの関与を必要としたり増強したりする可能性がある。