Pre-TCRα阻害剤
一般的なプレTCRα阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、アスコマイシンCAS 104987-12-4、PP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Pre-TCRαの化学的阻害剤は、T細胞レセプターのシグナル伝達と発生の様々な側面に着目し、様々なメカニズムでその機能を破壊することができる。例えば、シクロスポリンAとアスコマイシンは、T細胞活性化に必要な遺伝子をオンにする核因子を活性化するのに重要なリン酸化酵素であるカルシニューリンを標的とする。カルシニューリンを阻害することにより、これらの化学物質はT細胞成熟におけるPre-TCRαの役割に必要な下流のシグナル伝達を効果的に阻害する。同様に、FK506（タクロリムス）はFKBP12と複合体を形成してカルシニューリンを阻害し、それによってPre-TCRαが関与するT細胞活性化プロセスを阻害する。ラパマイシンは、FKBP12との相互作用を通じて、細胞の成長と増殖の中心的なキナーゼであるmTORを阻害し、それによって間接的にPre-TCRαの機能的能力を低下させ、Pre-TCRαが活動する細胞環境に影響を与える。
さらに、幅広いチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、TCRシグナル伝達カスケードの開始に重要なLckやFynなどのキナーゼを標的とする。これらのキナーゼの活性を制限することで、ダサチニブは間接的にPre-TCRαの機能を抑制する。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、Pre-TCRαが関与する初期シグナル伝達イベントを阻害し、標的キナーゼ阻害がいかにPre-TCRα活性に影響を与えるかをさらに示している。ChelerythrineやGö 6983のようなPKC阻害剤は、TCR複合体からのシグナルの伝播に必要な酵素の機能を停止させ、この阻害はPre-TCRαの活性にまで及ぶ。PI3K阻害剤、すなわちLY294002やWortmanninは、TCRを介する機能に不可欠なPI3Kシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にPre-TCRαを阻害する。最後に、MEK阻害剤であるPD98059は、TCRとの結合後に活性化されるMAPK/ERK経路に作用し、発達中のT細胞におけるPre-TCRαの機能的有用性にとって重要なシグナル伝達経路を抑制する。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンは、T細胞受容体（TCR）経路を介したT細胞の活性化に重要な役割を果たしている。Pre-TCRαは初期のTCRシグナル伝達に関与しているため、シクロスポリンAによるカルシニューリンの阻害は、Pre-TCRαの下流のシグナル伝達イベントを阻害し、機能阻害につながる。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506はFKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成します。プレ-TCRαシグナル伝達は、T細胞活性化の下流効果にカルシニューリンを必要とするため、FK506はカルシニューリン媒介シグナル伝達を阻害することで間接的にプレ-TCRα機能を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合し、T細胞の増殖と分化に関与するキナーゼであるmTORを阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンはT細胞の成熟と活性化におけるPre-TCRα機能に必要な下流のシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
アスコマイシンは、FK506と同様に、FKBP12に結合することでカルシニューリンを阻害します。カルシニューリンの阻害は、Pre-TCRα媒介性T細胞活性化に必要なシグナル伝達経路を遮断するため、間接的にPre-TCRα機能を阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Srcキナーゼは初期TCRシグナル伝達に関与しています。したがって、PP2によるSrcキナーゼの阻害は、初期T細胞発生におけるPre-TCRα機能に必要なシグナル伝達経路を損傷します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルチロシンキナーゼ阻害剤であり、TCRシグナル伝達における主要なキナーゼであるLckおよびFynも含まれます。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは間接的にT細胞の発生に関与するプレTCRαシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrineは、TCRのシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。PKCの阻害は、Pre-TCRαの機能に必要なシグナル伝達を妨害し、間接的にその活性を阻害します。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 は、TCR シグナル伝達に重要な複数の PKC アイソフォームに作用する汎 PKC 阻害剤です。これらの PKC アイソフォームを阻害すると、T 細胞の発生における Pre-TCRα 機能に必要なシグナル伝達経路が遮断されます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。 PI3Kシグナル伝達はTCR媒介活性化経路に関与しています。 PI3Kを阻害することで、LY294002はシグナル伝達カスケードを遮断し、T細胞の活性化と発達におけるPre-TCRαの機能阻害につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、TCRシグナル伝達において役割を果たすPI3Kの別の阻害剤です。WortmanninによるPI3Kの阻害は、T細胞の発生および活性化プロセスにおけるPre-TCRα機能に必要な下流シグナル伝達の遮断につながります。 | ||||||