Pre-TCRα Inhibitoren
Gängige Pre-TCRα Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Ascomycin CAS 104987-12-4 und PP 2 CAS 172889-27-9.
Chemische Hemmstoffe des Prä-TCRα können seine Funktion durch verschiedene Mechanismen stören, die sich auf unterschiedliche Aspekte der T-Zell-Rezeptor-Signalgebung und -Entwicklung konzentrieren. Cyclosporin A und Ascomycin beispielsweise zielen auf Calcineurin ab, eine Phosphatase, die für die Aktivierung von Nuklearfaktoren entscheidend ist, welche die für die T-Zell-Aktivierung notwendigen Gene aktivieren. Durch die Hemmung von Calcineurin verhindern diese Chemikalien wirksam die nachgeschaltete Signalübertragung, die für die Rolle von Pre-TCRα bei der T-Zell-Reifung erforderlich ist. In ähnlicher Weise bildet FK506 (Tacrolimus) einen Komplex mit FKBP12, der Calcineurin hemmt und dadurch den T-Zell-Aktivierungsprozess, an dem Pre-TCRα beteiligt ist, unterbricht. Rapamycin hemmt durch seine Wechselwirkung mit FKBP12 mTOR, eine Kinase, die für das Zellwachstum und die Zellproliferation von zentraler Bedeutung ist, und vermindert dadurch indirekt die Funktionsfähigkeit von Pre-TCRα, indem es das zelluläre Umfeld, in dem es wirkt, beeinflusst.
Darüber hinaus zielt Dasatinib, ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, auf Kinasen wie Lck und Fyn ab, die für die Initiierung von TCR-Signalkaskaden entscheidend sind. Indem er die Aktivität dieser Kinasen einschränkt, unterdrückt Dasatinib indirekt die Funktion von Pre-TCRα. Ebenso hemmt PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, die frühen Signalereignisse, an denen Pre-TCRα beteiligt ist, was ein weiteres Beispiel dafür ist, wie gezielte Kinasehemmung die Aktivität von Pre-TCRα beeinflussen kann. PKC-Inhibitoren wie Chelerythrin und Gö 6983 stoppen die Funktion von Enzymen, die für die Weiterleitung von Signalen aus dem TCR-Komplex erforderlich sind; diese Störung erstreckt sich auch auf die Aktivität von Pre-TCRα. PI3K-Inhibitoren, namentlich LY294002 und Wortmannin, behindern die PI3K-Signalkaskade, die für TCR-vermittelte Funktionen unerlässlich ist, und hemmen somit indirekt Pre-TCRα. PD98059 schließlich, ein MEK-Inhibitor, beeinflusst den MAPK/ERK-Signalweg, der nach der TCR-Bindung aktiviert wird, und unterdrückt damit die Signaltransduktionswege, die für den funktionalen Nutzen von Pre-TCRα in sich entwickelnden T-Zellen entscheidend sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt Calcineurin, das eine entscheidende Rolle bei der T-Zell-Aktivierung über den T-Zell-Rezeptor (TCR)-Signalweg spielt. Da Pre-TCRα an der frühen TCR-Signalübertragung beteiligt ist, stört die Calcineurin-Hemmung durch Cyclosporin A die Signalübertragung nach dem Pre-TCRα, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. Da die Pre-TCRα-Signalübertragung Calcineurin für nachgeschaltete Effekte bei der T-Zell-Aktivierung benötigt, hemmt FK506 indirekt die Pre-TCRα-Funktion, indem es die Calcineurin-vermittelte Signalübertragung blockiert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und hemmt mTOR, eine Kinase, die an der Proliferation und Differenzierung von T-Zellen beteiligt ist. Durch die Hemmung von mTOR unterbricht Rapamycin die nachgeschaltete Signalübertragung, die für die Funktion von Pre-TCRα bei der Reifung und Aktivierung von T-Zellen notwendig ist. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
Ascomycin hemmt Calcineurin durch Bindung an FKBP12, ähnlich wie FK506. Die Hemmung von Calcineurin unterbricht den Signalweg, der für die Pre-TCRα-vermittelte T-Zell-Aktivierung erforderlich ist, und hemmt so indirekt die Pre-TCRα-Funktion. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinasefamilie, und Src-Kinasen sind an der frühen TCR-Signalübertragung beteiligt. Die Hemmung von Src-Kinasen durch PP2 beeinträchtigt daher den Signaltransduktionsweg, der für die Funktion von Pre-TCRα in der frühen T-Zellentwicklung notwendig ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der Lck und Fyn, wichtige Kinasen in der TCR-Signalübertragung, einschließt. Durch die Hemmung dieser Kinasen hemmt Dasatinib indirekt die Pre-TCRα-Signalübertragung, die an der T-Zellentwicklung beteiligt ist. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), die an den Signaltransduktionswegen des TCR beteiligt ist. Die Hemmung der PKC führt zu einer Unterbrechung der Signalübertragung, die für die Funktion von Pre-TCRα notwendig ist, und hemmt indirekt dessen Aktivität. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor, der mehrere PKC-Isoformen beeinflusst, die für die TCR-Signalübertragung von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung dieser PKC-Isoformen werden die Signalwege unterbrochen, die für die Funktion von Pre-TCRα bei der T-Zellentwicklung notwendig sind. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Die PI3K-Signalübertragung ist an TCR-vermittelten Aktivierungswegen beteiligt. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht LY294002 die Signalkaskade, was zu einer funktionellen Hemmung von Pre-TCRα bei der T-Zell-Aktivierung und -Entwicklung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer Inhibitor von PI3K, das eine Rolle bei der TCR-Signalübertragung spielt. Die Hemmung von PI3K durch Wortmannin führt zu einer Blockade der nachgeschalteten Signalübertragung, die für die Funktion von Pre-TCRα bei der Entwicklung und Aktivierung von T-Zellen erforderlich ist. | ||||||