Date published: 2025-9-10

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Pre-TCRα Inibitori

I comuni inibitori del Pre-TCRα includono, a titolo esemplificativo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, l'ascomicina CAS 104987-12-4 e il PP 2 CAS 172889-27-9.

Gli inibitori chimici del Pre-TCRα possono interrompere la sua funzione attraverso vari meccanismi, concentrandosi su diversi aspetti della segnalazione e dello sviluppo del recettore delle cellule T. La ciclosporina A e l'ascomicina, ad esempio, hanno come bersaglio la calcineurina, una fosfatasi fondamentale per l'attivazione dei fattori nucleari che attivano i geni necessari all'attivazione delle cellule T. Inibendo la calcineurina, queste sostanze chimiche impediscono efficacemente la segnalazione a valle necessaria per il ruolo di Pre-TCRα nella maturazione delle cellule T. Analogamente, FK506 (Tacrolimus) forma un complesso con FKBP12 che inibisce la calcineurina, interrompendo così il processo di attivazione delle cellule T in cui è coinvolto Pre-TCRα. La rapamicina, attraverso la sua interazione con FKBP12, inibisce mTOR, una chinasi centrale per la crescita e la proliferazione cellulare, riducendo così indirettamente le capacità funzionali di Pre-TCRα, influenzando l'ambiente cellulare in cui opera.

Inoltre, Dasatinib, un inibitore tirosin-chinasico ad ampio spettro, ha come bersaglio chinasi come Lck e Fyn, che sono fondamentali per l'avvio delle cascate di segnalazione del TCR. Limitando l'attività di queste chinasi, Dasatinib sopprime indirettamente la funzione del Pre-TCRα. Allo stesso modo, PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, ostacola i primi eventi di segnalazione a cui partecipa Pre-TCRα, illustrando ulteriormente come l'inibizione mirata delle chinasi possa influenzare l'attività di Pre-TCRα. Gli inibitori della PKC, come la cheleritrina e il Gö 6983, bloccano la funzione degli enzimi necessari per la propagazione dei segnali dal complesso TCR; questa interruzione si estende all'attività del Pre-TCRα. Gli inibitori della PI3K, in particolare LY294002 e Wortmannin, ostacolano la cascata di segnalazione della PI3K, essenziale per le funzioni mediate dal TCR, inibendo indirettamente la Pre-TCRα. Infine, PD98059, un inibitore di MEK, agisce sulla via MAPK/ERK, che viene attivata dopo l'innesto del TCR, sopprimendo le vie di trasduzione del segnale cruciali per l'utilità funzionale di Pre-TCRα nelle cellule T in via di sviluppo.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

La ciclosporina A inibisce la calcineurina, che è fondamentale per l'attivazione delle cellule T attraverso il percorso del recettore delle cellule T (TCR). Poiché il Pre-TCRα è coinvolto nella segnalazione precoce del TCR, l'inibizione della calcineurina da parte della ciclosporina A interrompe gli eventi di segnalazione a valle del Pre-TCRα e ne determina l'inibizione funzionale.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

FK506 si lega a FKBP12, formando un complesso che inibisce la calcineurina. Poiché la segnalazione Pre-TCRα richiede la calcineurina per gli effetti a valle nell'attivazione delle cellule T, FK506 inibisce indirettamente la funzione Pre-TCRα bloccando la segnalazione mediata dalla calcineurina.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamicina si lega a FKBP12 e inibisce l'mTOR, una chinasi coinvolta nella proliferazione e nella differenziazione delle cellule T. Inibendo mTOR, la rapamicina interrompe la segnalazione a valle necessaria per la funzione di Pre-TCRα nella maturazione e nell'attivazione delle cellule T.

Ascomycin

104987-12-4sc-207303B
sc-207303
sc-207303A
1 mg
5 mg
25 mg
$36.00
$173.00
$316.00
(1)

L'ascomicina inibisce la calcineurina legandosi a FKBP12, in modo simile a FK506. L'inibizione della calcineurina interrompe la via di segnalazione necessaria per l'attivazione delle cellule T mediata da Pre-TCRα, quindi inibisce indirettamente la funzione di Pre-TCRα.

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src e le chinasi Src sono coinvolte nella segnalazione precoce del TCR. L'inibizione delle chinasi Src da parte di PP2 compromette quindi la via di trasduzione del segnale necessaria per la funzione del Pre-TCRα nello sviluppo precoce delle cellule T.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro, che include Lck e Fyn, chinasi chiave nella segnalazione del TCR. Ostacolando queste chinasi, Dasatinib inibisce indirettamente la segnalazione Pre-TCRα coinvolta nello sviluppo delle cellule T.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

La chelerythrina è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC), che è coinvolta nei percorsi di trasduzione del segnale del TCR. L'inibizione della PKC comporta l'interruzione della segnalazione necessaria per la funzione del Pre-TCRα, inibendo indirettamente la sua attività.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Gö 6983 è un inibitore pan-PKC che agisce su più isoforme PKC cruciali per la segnalazione del TCR. L'inibizione di queste isoforme PKC interrompe i percorsi di segnalazione che sono necessari per la funzione Pre-TCRα nello sviluppo delle cellule T.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore PI3K. La segnalazione PI3K è coinvolta nei percorsi di attivazione mediati dal TCR. Inibendo PI3K, LY294002 interrompe la cascata di segnalazione, portando all'inibizione funzionale del Pre-TCRα nell'attivazione e nello sviluppo delle cellule T.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannina è un altro inibitore della PI3K, che svolge un ruolo nella segnalazione del TCR. L'inibizione di PI3K da parte della Wortmannina porta al blocco della segnalazione a valle, necessaria per la funzione Pre-TCRα nei processi di sviluppo e attivazione delle cellule T.