PRAMEF21 Ativadores
Os activadores comuns do PRAMEF21 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o FPL-64176 CAS 120934-96-5.
Os activadores químicos do PRAMEF21 utilizam várias vias celulares para modular a sua atividade. A forskolina, um ativador direto da adenilil ciclase, aumenta a produção de AMP cíclico (cAMP), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é conhecida por fosforilar várias proteínas alvo, levando a alterações na sua atividade. A cascata de fosforilação iniciada pela PKA pode, portanto, ativar o PRAMEF21. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, também aumenta os níveis de AMPc intracelular, promovendo ainda mais a ativação do PRAMEF21 mediada pela PKA. Além disso, o Dibutiril-AMP (db-AMP), um análogo sintético do AMPc permeável às células, ativa diretamente a PKA, contornando os receptores de superfície da célula e assegurando uma ativação mais sustentada do PRAMEF21 através das vias de fosforilação.
Outra abordagem para ativar o PRAMEF21 envolve a manipulação dos níveis de cálcio intracelular. Os compostos como a ionomicina e o A23187 (calcimicina) são ionóforos que aumentam as concentrações de cálcio intracelular, activando assim as proteínas quinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Estas cinases podem fosforilar o PRAMEF21 ou alterar a sua atividade, afectando as cascatas de sinalização em que o PRAMEF21 está envolvido. A tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA, também aumenta os níveis de cálcio citosólico, o que pode levar a uma ativação semelhante das cinases dependentes do cálcio e à subsequente ativação do PRAMEF21. O FPL 64176 e o Bay K8644, que são activadores e agonistas dos canais de cálcio, respetivamente, aumentam o influxo de cálcio e activam vias de sinalização dependentes do cálcio que podem convergir para a ativação do PRAMEF21. Os activadores da proteína quinase C (PKC), como o PMA e o análogo sintético do DAG 1,2-Dioctanoyl-sn-glicerol (DiC8), também desempenham um papel na ativação do PRAMEF21. A PKC está envolvida em várias funções celulares e pode regular a função de muitas proteínas através da fosforilação. Ao ativar a PKC, estes compostos podem alterar o estado de fosforilação do PRAMEF21 ou de proteínas relacionadas, conduzindo à sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX, ao inibir as fosfodiesterases e, assim, impedir a degradação do AMPc e do GMPc, resulta na acumulação destes mensageiros secundários e na subsequente ativação da PKA ou da PKG, que podem então ter como alvo o PRAMEF21. Por último, a anisomicina, embora seja principalmente um inibidor da síntese proteica, pode ativar proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK, que podem influenciar o estado de ativação do PRAMEF21 através de vias de sinalização secundárias ou de modificações pós-traducionais.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, o que resulta num aumento da produção de AMP cíclico (AMPc), um mensageiro secundário que pode aumentar a atividade do PRAMEF21 através da ativação da PKA. A PKA fosforila então as proteínas alvo que podem levar à ativação do PRAMEF21. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e regular a função de muitas proteínas. Dado que as vias mediadas pela PKC estão envolvidas na sinalização celular, a ativação destas vias pode levar à ativação funcional do PRAMEF21, alterando o seu estado de fosforilação ou o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o PRAMEF21. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina actua como um ionóforo para o cálcio, aumentando as concentrações de cálcio intracelular. Níveis elevados de cálcio podem ativar proteínas quinases dependentes de cálcio, como a quinase dependente de calmodulina (CaMK), que, por sua vez, pode levar à ativação do PRAMEF21 por fosforilação ou pela ativação de cascatas de sinalização que incluem o PRAMEF21. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que pode aumentar os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilil ciclase, à semelhança da forskolina. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, o que pode resultar na fosforilação e ativação de proteínas nas vias de que o PRAMEF21 faz parte, levando à sua ativação funcional. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
O FPL 64176 é um ativador dos canais de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. Este pode ativar cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar o PRAMEF21 ou as proteínas reguladoras associadas, levando à ativação do PRAMEF21. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. O aumento dos níveis destes nucleótidos cíclicos pode ativar a PKA ou a PKG, que podem então fosforilar e ativar o PRAMEF21 ou as proteínas que controlam a função do PRAMEF21. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é conhecida como um inibidor da síntese proteica, mas também ativa proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK. A ativação destas cinases pode levar à ativação de factores de transcrição e de outras moléculas de sinalização que podem promover a ativação funcional do PRAMEF21, aumentando a sua interação com outras proteínas ou através de modificações pós-traducionais. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que poderia ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, resultando possivelmente na ativação do PRAMEF21 através da fosforilação por proteínas quinases dependentes do cálcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc permeável às células que pode ativar as vias dependentes do AMPc, activando diretamente a PKA. Esta ativação pode levar a eventos de fosforilação a jusante nas redes de sinalização celular que podem resultar na ativação funcional do PRAMEF21. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L que aumenta o influxo de cálcio e pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio. A ativação subsequente destas vias pode levar à ativação funcional do PRAMEF21 através da fosforilação ou da alteração das interações no complexo proteico de que o PRAMEF21 faz parte. | ||||||