PPEF-2 Attivatori

Gli attivatori PPEF-2 più comuni includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.

La PPEF-2, caratterizzata come una fosfatasi proteica con mani EF, si basa intrinsecamente sui suoi domini di legame con il calcio per l'attivazione. Sostanze chimiche come lo ionoforo del calcio A23187 e la ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, possono attivare direttamente la PPEF-2, rendendola funzionalmente più disponibile per le attività di de-fosforilazione. D'altra parte, composti come la tapsigargina e la caffeina, che modulano il rilascio di calcio dai depositi ER, potrebbero aumentare le concentrazioni di calcio, innescando indirettamente PPEF-2 per l'attivazione.

Inoltre, nel panorama interconnesso della segnalazione cellulare, le alterazioni dei livelli di cAMP o le attività delle chinasi ad ampio spettro possono modellare l'ambiente delle fosfatasi. La forskolina e l'8-bromo-cAMP, influenzando le dinamiche del cAMP, potrebbero istigare cascate di segnalazione a valle che elevano indirettamente l'attività di PPEF-2. Analogamente, la staurosporina, con la sua ampia inibizione delle chinasi, potrebbe modificare l'ambiente complessivo di fosforilazione in modo da attivare indirettamente PPEF-2. Al contrario, l'inibizione di fosfatasi come PP1 e PP2A da parte dell'acido okadaico e della caliculina A potrebbe creare uno scenario in cui l'attività di PPEF-2 viene indirettamente aumentata per mantenere l'equilibrio delle fosfatasi all'interno della cellula.