PP11 Inhibitoren
Gängige PP11 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Hemmstoffe von PP11 wirken auf verschiedene Signalwege und Kinasen, die für die Aktivität von PP11 entscheidend sind. Staurosporin, ein potenter Kinaseinhibitor, blockiert direkt die ATP-Bindungsstelle von PP11, die für seine enzymatische Aktivität notwendig ist. Diese Hemmung ist ein direkter Ansatz, der PP11 an der Ausübung seiner Kinasefunktion hindert. In ähnlicher Weise hemmen Bisindolylmaleimid I und GF109203X, die beide dieselbe Verbindung darstellen, selektiv die Proteinkinase C (PKC). Da PKC für die Phosphorylierungsvorgänge, die PP11 aktivieren, unerlässlich ist, führt die Hemmung von PKC zu einer verringerten Aktivität von PP11. Darüber hinaus unterbrechen LY294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), den PI3K/AKT-Weg, was zu einer Verringerung der PP11-Aktivität führt. Dies ist auf die Rolle von AKT bei der Phosphorylierung und Aktivierung von PP11 zurückzuführen.
Darüber hinaus wirkt H-89 auf die Proteinkinase A (PKA) und vermindert die PKA-vermittelte Phosphorylierung, die für die Regulierung von PP11 notwendig ist. PD98059 und U0126 blockieren als MEK-Inhibitoren den MAPK/ERK-Weg, der PP11 vorgeschaltet ist. Diese Unterbrechung führt zu einer verminderten Aktivierung von PP11, einem nachgeschalteten Effektor in diesem Signalweg. SB203580 hemmt die p38-MAP-Kinase, einen weiteren Signalweg, der die Aktivität von PP11 beeinflusst, insbesondere als Reaktion auf Stress und die Produktion von Zytokinen. SP600125 hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) und beeinflusst damit indirekt die PP11-Aktivität, die durch die JNK-Signalübertragung moduliert wird. Rapamycin schließlich hemmt mTOR, das mehrere nachgeschaltete Signalwege steuert, die die PP11-Aktivität beeinflussen, während Triciribin speziell auf den AKT-Signalweg abzielt und damit indirekt die PP11-Aktivität verringert. Diese Inhibitoren tragen gemeinsam zur Modulation der PP11-Aktivität durch verschiedene Signalmechanismen und Kinase-Interaktionen bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Es hemmt PP11, indem es die ATP-Bindung an die Kinasedomäne verhindert, die für die Kinaseaktivität des Proteins unerlässlich ist. Dies führt zu einer direkten Hemmung der enzymatischen Funktion von PP11. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt selektiv die Proteinkinase C (PKC), die für Phosphorylierungsereignisse innerhalb bestimmter Signalwege notwendig ist. Die Hemmung von PKC kann die PP11-Aktivität verringern, da die Phosphorylierung für die PP11-Funktion entscheidend ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K reduziert er die für die PP11-Aktivierung erforderliche nachgeschaltete Signalübertragung, was zu einer Verringerung der PP11-Kinaseaktivität führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor des mitogenaktivierten Proteinkinase-Signalwegs (MAPK/ERK). Durch die Hemmung von MEK, das dem ERK vorgeschaltet ist, kann PD98059 die Aktivierung von PP11 reduzieren, da PP11 ein nachgeschalteter Effektor im MAPK/ERK-Signalweg ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der wie PD98059 den MAPK/ERK-Signalweg hemmt und somit die Aktivierung von PP11 durch Unterbrechung der für seine Funktion erforderlichen Signalkaskade verringert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann die PP11-Aktivität verringern, da PP11 am p38-MAPK-Signalweg beteiligt ist, der für Stressreaktionen und die Zytokinproduktion wichtig ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Inhibitor wie LY294002. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht es den PI3K/AKT-Signalweg, wodurch die Phosphorylierung und somit die Aktivität von PP11 reduziert wird, das bekanntermaßen durch den AKT-Signalweg beeinflusst wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an der Regulation der Apoptose und der Zellproliferation beteiligt. Durch die Hemmung von JNK reduziert SP600125 indirekt die PP11-Aktivität, die durch JNK-Signale moduliert wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, einen zentralen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Da mTOR die Aktivität von PP11 über nachgeschaltete Signalwege steuern kann, führt die Hemmung von mTOR durch Rapamycin zu einer verminderten PP11-Aktivität. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch die Aktivierung von AKT, das an Überlebens- und Wachstumswegen beteiligt ist. Durch die Hemmung von AKT hemmt Triciribin indirekt die PP11-Aktivität, da PP11 ein nachgeschaltetes Ziel von AKT ist. | ||||||