这里假设的 pki β 抑制剂是指一组可以通过间接机制调节蛋白激酶活性的化学物质。由于缺乏有关 pki β 特定激酶的信息,这些抑制剂并不特异于 pki β;相反,已知这些抑制剂可通过竞争性抑制 ATP 结合位点或改变激酶构象来抑制各种激酶,从而间接影响 pki β 的活性。
例如,Staurosporine 是一种通用的激酶抑制剂,它能够阻断多种激酶(可能包括 pki β)的 ATP 结合位点。H-89 虽然对蛋白激酶 A 更有选择性,但也能通过类似的 ATP 竞争机制对其他激酶表现出抑制活性。双吲哚马来酰亚胺 I 最初被定性为一种蛋白激酶 C 抑制剂,如果 β 形式与蛋白激酶 C 结构相似,它也可能抑制 pki β。
LY294002 和 Wortmannin 等化合物最初被认定为磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂,但对激酶信号级联的影响更广,可能延伸到 pki β。SP600125 和 PD98059 分别对 JNK 和 MEK 具有特异性,但它们阻断 ATP 结合位点的能力可能会对 pki β 的活性产生影响;SB203580 和 U0126 的设计目标是 p38 MAP 激酶和 MEK1/2,但它们的作用模式可能会影响信号网络中的相关激酶。Src家族激酶抑制剂PP2和表皮生长因子受体(EGFR)及HER2抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)通过靶向ATP结合口袋发挥作用,如果结构相似,则可能影响pki β。索拉非尼(Sorafenib)是一种广谱激酶抑制剂,可抑制多种受体酪氨酸激酶,其抑制活性可通过 ATP 竞争减少激酶信号传导,从而扩展到 pki β。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
蛋白激酶的强效抑制剂,可通过阻断对激酶功能至关重要的 ATP 结合位点来抑制激酶活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
一种蛋白激酶 A 抑制剂,可通过在激酶催化位点与 ATP 竞争来阻止磷酸化。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
蛋白激酶 C 的抑制剂,它还能通过竞争 ATP 结合位点抑制其他激酶。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种 PI3K 抑制剂,可通过阻断 ATP 结合袋阻止激酶信号传导,并可能影响相关激酶。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K 的共价抑制剂,可通过与激酶结构域的不可逆结合阻止下游激酶信号的传递。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
一种c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂,可通过结合ATP位点来减弱激酶信号。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK 的特异性抑制剂,可通过改变细胞信号传导状况来影响相关激酶。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
一种 p38 MAP 激酶抑制剂,可通过阻断 ATP 结合来降低激酶活性,并可能对相关激酶产生影响。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
一种 MEK1/2 抑制剂,可通过非竞争性抑制 ATP 结合位点来抑制激酶信号。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
一种 Src 家族激酶抑制剂,可通过靶向 ATP 结合袋影响激酶信号通路。 |