PKC ε Inhibidores

Los inhibidores comunes de PKC ε incluyen, entre otros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 y Cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9.

La proteína cinasa C épsilon (PKC ε) es uno de los miembros de la familia de las serina/treonina cinasas de la proteína cinasa C (PKC). La familia PKC desempeña un papel fundamental en varios procesos de señalización celular, como la diferenciación celular, la proliferación y la apoptosis. La PKC ε, en particular, ha sido identificada como un componente crucial en una variedad de vías de señalización, participando en la transmisión de mensajes intracelulares y regulando diversas funciones celulares. La activación de la PKC ε se produce normalmente en respuesta al aumento de los niveles de diacilglicerol (DAG) u otros ésteres de forbol específicos, lo que conduce a su translocación desde el citosol a la membrana plasmática y la posterior fosforilación de sus sustratos diana.

Los inhibidores de PKC ε son compuestos químicos diseñados para impedir específicamente la actividad de PKC ε. Estos inhibidores se han desarrollado para proporcionar una comprensión más profunda del papel de la quinasa en diversos procesos celulares y para diseccionar su función en la intrincada red de vías de señalización. Los mecanismos de acción de estos inhibidores pueden variar. Algunos pueden unirse directamente al sitio activo de la cinasa, impidiendo su interacción con los sustratos. Otros pueden obstruir la unión del ATP, la molécula que dona un grupo fosfato durante la reacción cinasa. Otras pueden actuar uniéndose a sitios alostéricos de la enzima, provocando cambios conformacionales que la vuelven inactiva.