Structure moléculaire de Enzastaurin, Numéro CAS: 170364-57-5
Enzastaurin (CAS 170364-57-5)
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Noms alternatifs:
LY-317615
Application(s):
Enzastaurin est un puissant inhibiteur des PKCβ, PKCα, PKCγ et PKCε.
Numéro CAS:
170364-57-5
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
515.60
Formule Moléculaire:
C32H29N5O2
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L'enzastaurine est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C bêta (PKCβ) qui se lie au site de liaison à l'ATP de l'enzyme, empêchant ainsi son activation et la signalisation subséquente en aval. Le mode d'action de ce produit chimique consiste à inhiber la phosphorylation de diverses protéines impliquées dans la prolifération cellulaire, la survie et l'angiogenèse. En ciblant la PKCβ, l'enzastaurine interfère avec la voie de signalisation PI3K/Akt, ce qui entraîne la suppression de la croissance cellulaire et l'induction de l'apoptose dans les cellules cancéreuses. L'enzastaurine peut inhiber l'activité de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), contribuant ainsi à ses effets anti-prolifératifs et anti-angiogéniques. Le rôle fonctionnel de ce produit chimique peut être utile dans les mécanismes moléculaires qui sous-tendent les voies de signalisation médiées par la PKCβ et dans l'exploration de son utilisation potentielle pour étudier le rôle de la PKCβ dans divers processus cellulaires.
Enzastaurin (CAS 170364-57-5) Références
- L'enzastaurine (LY317615), un inhibiteur de la protéine kinase Cbeta, inhibe la voie AKT et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires du myélome multiple. | Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
- Enzastaurin, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase Cbeta, et son application potentielle en tant qu'agent anticancéreux dans le cancer du poumon. | Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
- L'inhibition de la protéine kinase Cbeta par l'enzastaurine renforce la cytotoxicité des radiations dans le cancer du pancréas. | Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
- L'enzastaurine, un inhibiteur de la protéine kinase C bêta, supprime la signalisation par la voie de la kinase ribosomale S6 et la voie bad et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses gastriques humaines. | Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
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- Nouvelles thérapies, y compris l'enzastaurine, dans le traitement du cancer de l'ovaire. | Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
- L'enzastaurine inhibe l'efflux de médicaments médié par l'ABCB1 indépendamment des effets sur la signalisation de la protéine kinase C et de l'état cellulaire de la p53. | Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
- L'association d'Enzastaurin et d'Ibrutinib induit de manière synergique des effets anti-tumoraux dans le lymphome diffus à grandes cellules B. | He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
- L'enzastaurine renforce la différenciation des cellules de leucémie myéloïde aiguë induite par l'ATRA. | Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
- Les composés thérapeutiques naturels Enzastaurin et Palbociclib inhibent l'activité de la kinase MASTL et préviennent la prolifération des cellules cancéreuses du sein. | Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277
Inhibiteur de:
μ-protocadherin, 1700016H13Rik, 7420461P10Rik, 9230113P08Rik, Akt, Angiogenesis, ARH2, BC061212, BTN2A2, cfm, CIB4, CLEC-2A, cPKC βI, cPKC γ, DAP-4, EG229879, GAGE12C, hCG_1645220, HDDC2, HNRPLL, ING3, IQCD, JM4, KBTBD8, KLKb9, LCE1B, LCE1C, LIN-7, LYPD6, MARCKS, nPKC ε, nPKC θ, nPKC ζ, OTOGL, OTTMUSG00000010173, Pbx2, Pcdhb20, PHLDB2, PKC, PKC δ, PKC ε, PKC η, PKC λ/Δ, PKC λ/ι, PKC θ, PKC ζ, PKC ζII, PKC beta, PKC-d2, Pkc1, PKN, PREP-2, PRK1, REM2, RLBP1L2, ROPN1L, Slp3, SLY, Synip, TM4SF18, ZFP105, ZIP, et ZNF10.Activateur de:
LOC255130, NBPF14, PKC ν, et PRAMEF20.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Enzastaurin, 10 mg | sc-364488 | 10 mg | $254.00 | |||
Enzastaurin, 50 mg | sc-364488A | 50 mg | $600.00 | |||
Enzastaurin, 200 mg | sc-364488B | 200 mg | $1687.00 |