Pira1 抑制剂是一类特异性靶向抑制 Pira1 酶活性的化合物。这种酶由 PIR1(磷脂酰肌醇反应性磷酸酶 1)基因编码,参与细胞过程,对各种生物途径的正常运作至关重要。这些化合物对 Pira1 的抑制会导致该酶活性的改变,从而导致细胞信号传导和功能的改变。Pira1 抑制剂的设计基于对该酶结构及其作用于底物的生化机制的精确了解。这些抑制剂通常通过与酶的活性位点或可诱导酶结构构象变化的异构位点结合发挥作用,从而阻止酶与其底物相互作用。
Pira1 抑制剂的开发涉及高通量筛选、分子对接和结构-活性关系(SAR)研究等复杂技术。利用这些方法可以确定对 Pira1 酶具有高度特异性和亲和性的潜在抑制性化合物。一旦确定,通常会通过一系列化学修饰对这些化合物进行优化,以提高其功效、选择性和稳定性。Pira1 的结构包括一个催化结构域,这些抑制剂通常会以该结构域为靶点,模拟酶反应的底物或过渡态,从而阻断酶的催化活性。Pira1 抑制剂的研究是一个充满活力的领域,涉及有机化学、药物化学和计算化学,以探索和开发能有效调节 Pira1 酶功能的新化合物。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 是丝裂原活化蛋白激酶(MEK)的特异性抑制剂,可降低 MAPK/ERK 通路的活性。如果 Pira1 是 MAPK/ERK 通路的底物或受 MAPK/ERK 通路调控,则抑制该通路可导致包括 Pira1 在内的各种下游靶标的磷酸化和激活减少。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)通路的强效抑制剂。通过抑制 PI3K,LY294002 阻止了可能是 Pira1 上游的 Akt 的活化,从而通过减少 Pira1 活化所必需的信号传导而导致其功能抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 能特异性抑制 p38 MAP 激酶,该激酶参与炎症反应和应激诱导的信号传导。抑制 p38 MAPK 可影响 Pira1 下游或同一信号级联中的蛋白质的磷酸化状态,从而可能降低 Pira1 的活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。ROCK 通路与多种细胞功能有关,包括收缩、运动和增殖。抑制 ROCK 可改变细胞环境和信号通路,如果 Pira1 与这些过程有功能上的联系,则可间接抑制 Pira1。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂,可影响细胞应激和细胞因子反应通路。如果Pira1参与JNK介导的信号传导或调节,则SP600125可通过抑制JNK来降低Pira1的功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126抑制MEK1和MEK2,防止MAPK通路中ERK1/2的激活。这种阻断作用降低了下游效应蛋白和转录因子的活性,这些蛋白和因子可能参与Pira1表达或活性的调节。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种强效PI3K抑制剂,与LY294002类似。它可以阻止Akt和下游信号通路的磷酸化与激活,从而抑制Pira1(如果其活性依赖于PI3K/Akt信号通路)。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路,该通路对细胞生长和增殖至关重要。如果Pira1活性与mTOR信号传导相关,那么雷帕霉素对mTOR的抑制作用可能会导致Pira1活性降低。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要针对 BCR-ABL、c-KIT 和 PDGF 受体。如果 Pira1 的活性与酪氨酸激酶信号有关,那么伊马替尼可能会通过阻断必要的酪氨酸磷酸化事件间接抑制 Pira1 的功能活性。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。它能改变染色质结构并影响基因表达。如果 Pira1 的表达或活性受 HDAC 调节,那么抑制它可能会导致 Pira1 活性降低。 |