Pira1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Pira1 incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y SP600125 CAS 129-56-6.
Los inhibidores de la Pira1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima conocida como Pira1 e inhiben su actividad. Esta enzima, codificada por el gen PIR1 (fosfoinositida-reactiva-fosfatasa 1), interviene en un proceso celular crucial para el correcto funcionamiento de diversas vías biológicas. La inhibición de Pira1 por estos compuestos resulta en la modulación de la actividad de la enzima, lo que puede conducir a alteraciones en la señalización y función celular. El diseño de inhibidores de Pira1 se basa en el conocimiento preciso de la estructura del enzima y de los mecanismos bioquímicos que emplea para actuar sobre sus sustratos. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio activo de la enzima, o a sitios alostéricos que pueden inducir cambios conformacionales en la estructura de la enzima, impidiendo así que ésta interactúe con sus sustratos.
El desarrollo de inhibidores de la Pira1 requiere técnicas sofisticadas como el cribado de alto rendimiento, el acoplamiento molecular y los estudios de relación estructura-actividad (SAR). Estos métodos se emplean para identificar posibles compuestos inhibidores que posean una alta especificidad y afinidad por la enzima Pira1. Una vez identificados, estos compuestos suelen optimizarse mediante una serie de modificaciones químicas para mejorar su eficacia, selectividad y estabilidad. La estructura de Pira1 incluye un dominio catalítico que suele ser el objetivo de estos inhibidores, que pueden imitar el sustrato o el estado de transición de la reacción enzimática, bloqueando así la actividad catalítica de la enzima. El estudio de los inhibidores de Pira1 es un campo dinámico en el que intervienen la química orgánica, la química médica y la química computacional para explorar y desarrollar nuevos compuestos que puedan modular eficazmente la función de la enzima Pira1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD 98059 es un inhibidor específico de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que posteriormente reduce la actividad de la vía MAPK/ERK. La inhibición de esta vía puede conducir a una disminución de la fosforilación y activación de varias dianas descendentes, incluida la Pira1, si ésta es un sustrato o está regulada por la vía MAPK/ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la vía de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K). Al inhibir la PI3K, el LY294002 impide la activación de Akt, que podría estar aguas arriba de Pira1, lo que conduce a su inhibición funcional al reducir la señalización que puede ser necesaria para la activación de Pira1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la MAP cinasa p38, que interviene en las respuestas inflamatorias y en la señalización inducida por el estrés. La inhibición de la p38 MAPK puede afectar al estado de fosforilación de las proteínas que se encuentran aguas abajo o dentro de la misma cascada de señalización que Pira1, reduciendo potencialmente la actividad de Pira1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). La vía ROCK está implicada en diversas funciones celulares, como la contracción, la motilidad y la proliferación. La inhibición de ROCK puede alterar el entorno celular y las vías de señalización que podrían inhibir indirectamente a Pira1 si está vinculada funcionalmente a estos procesos. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
La SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que influye en el estrés celular y en las vías de respuesta a las citoquinas. Al inhibir la JNK, el SP600125 podría disminuir la actividad funcional de la Pira1 si ésta está implicada en la señalización o regulación mediada por la JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe tanto la MEK1 como la MEK2, impidiendo la activación de la ERK1/2 en la vía MAPK. Este bloqueo disminuye la actividad de las proteínas efectoras descendentes y de los factores de transcripción que podrían estar implicados en la regulación de la expresión o la actividad de la Pira1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K, similar al LY294002. Impide la fosforilación y activación de Akt y las vías de señalización descendentes, lo que podría conducir a la inhibición de Pira1 si depende de la señalización PI3K/Akt para su actividad. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la vía de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), que es fundamental para el crecimiento y la proliferación celular. Si la actividad de Pira1 está vinculada a la señalización mTOR, la inhibición de mTOR por la rapamicina podría conducir a una disminución de la actividad de Pira1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige principalmente a los receptores BCR-ABL, c-KIT y PDGF. Si la actividad de la Pira1 está asociada a la señalización de la tirosina cinasa, el imatinib podría inhibir indirectamente la actividad funcional de la Pira1 bloqueando los acontecimientos de fosforilación de tirosina necesarios. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). Altera la estructura de la cromatina y afecta a la expresión génica. Si la expresión o la actividad de la Pira1 está modulada por las HDAC, su inhibición podría provocar una disminución de la actividad de la Pira1. | ||||||