Inhibiteurs PI 4-kinase II β
Les inhibiteurs PI 4-kinase II β les plus courants comprennent, entre autres, la wortmannine CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PIK-93 CAS 593960-11-3, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6 et GW 5074 CAS 220904-83-6.
Les inhibiteurs chimiques de la PI 4-kinase II β comprennent une gamme de composés qui entravent fonctionnellement l'activité de cette enzyme en ciblant divers aspects de la voie de signalisation des phosphoinositides. La wortmannine et le LY294002 sont des exemples notables d'inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont en amont de la PI 4-kinase II β dans la cascade de signalisation. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques entraînent une réduction de la production de phosphatidylinositol 4-phosphate (PI(4)P), le produit direct de l'action de la PI 4-kinase II β. Dans le même ordre d'idées, PIK-93, bien qu'initialement reconnu comme un inhibiteur de PI4KIIIβ, peut réduire les niveaux de PI(4)P, inhibant ainsi la PI 4-kinase II β en limitant la disponibilité de son substrat. L'inhibiteur 2, un dérivé de la pyrimidine, cible directement la PI 4-kinase II β, entravant son activité kinase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de PI(4)P.
En outre, l'oxyde de phénylarsine (PAO) inhibe indirectement la PI 4-kinase II β en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent l'activité de la kinase. Le GW5074, un inhibiteur de la kinase Raf, perturbe la voie de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK, qui est liée à la signalisation des phosphoinositides, affectant ainsi indirectement la PI 4-kinase II β. La miltefosine, une alkylphosphocholine, et l'A-443654, un inhibiteur de l'Akt, perturbent tous deux la signalisation en aval de la voie PI3K/AKT, entraînant une inhibition fonctionnelle indirecte de la PI 4-kinase II β. Le BX-912 et l'IC87114, des inhibiteurs de PDK1 et de PI3Kδ respectivement, entravent la signalisation en amont nécessaire à l'activation de la PI 4-kinase II β. En outre, TGX-221, un inhibiteur de PI3Kβ, et CAL-101, un autre inhibiteur de PI3Kδ, contribuent à l'inhibition en empêchant la signalisation qui aboutirait normalement à la synthèse de PI(4)P médiée par la PI 4-kinase II β, inhibant ainsi efficacement la fonction de l'enzyme au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un métabolite stéroïdien de champignons qui agit comme un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La PI 4-kinase II β, étant une kinase impliquée dans la signalisation des phosphoinositides, pourrait être fonctionnellement inhibée par l'action de la Wortmannine sur la voie PI3K, ce qui entraînerait une diminution de la synthèse du phosphatidylinositol 4-phosphate. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur chimique spécifique des PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut réduire la signalisation phosphoinositide globale, qui comprend l'activité de la PI 4-kinase II β, entraînant une réduction de la production de phosphatidylinositol 4-phosphate. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 est connu pour inhiber PI4KIIIβ, et son action peut s'étendre à PI 4-kinase II β en réduisant les niveaux de PI(4)P, qui est un produit de l'activité de PI 4-kinase II β, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de la kinase. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine (PAO) est un composé organoarsénique qui inhibe les protéines tyrosine phosphatases. En modifiant l'état de phosphorylation des protéines, le PAO peut indirectement inhiber la PI 4-kinase II β en affectant les protéines qui régulent l'activité de la PI 4-kinase II β. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074 est un inhibiteur de la kinase Raf qui peut indirectement inhiber la PI 4-kinase II β en perturbant la voie de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK, qui est interconnectée avec les voies de signalisation des phosphoinositides. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosine est un analogue de la choline qui inhibe la signalisation PI3K/AKT et pourrait ainsi inhiber indirectement l'activité de la PI 4-kinase II β en perturbant la signalisation phosphoinositide en aval et en réduisant la disponibilité du substrat. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654 est un inhibiteur de l'Akt qui inhibe indirectement la PI 4-kinase II β en réduisant la signalisation de la voie PI3K/AKT, qui est nécessaire pour l'activation complète de nombreuses kinases dans les voies de signalisation des phosphoinositides. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114 est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ qui peut inhiber indirectement la PI 4-kinase II β en perturbant la signalisation PI3Kδ, ce qui pourrait diminuer l'activité de la kinase dans les cascades de signalisation qui produisent le PI(4)P. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 est un inhibiteur sélectif de la PI3Kβ. Comme la PI 4-kinase II β opère dans les voies liées à la PI3K, l'inhibition de la PI3Kβ peut entraîner une réduction de la synthèse de PI(4)P en inhibant fonctionnellement la PI 4-kinase II β. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Le CAL-101 (Idelalisib) est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ. Il pourrait inhiber indirectement la PI 4-kinase II β en altérant la signalisation PI3Kδ, qui fait partie du réseau de signalisation des phosphoinositides qui comprend la PI 4-kinase II β. | ||||||