PI 4-kinase II β 的化学抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向磷酸肌醇信号通路的各个方面,在功能上阻碍这种酶的活性。Wortmannin 和 LY294002 就是抑制磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)的显著例子,PI3K 在信号级联中处于 PI 4-kinase II β 的上游。通过抑制 PI3K,这些化学物质会减少磷脂酰肌醇 4-磷酸(PI(4)P)的产生,而磷脂酰肌醇 4-磷酸是 PI 4-kinase II β 作用的直接产物。与此类似,PIK-93 虽然最初被认为是 PI4KIIIβ 抑制剂,但它可以降低 PI(4)P 的水平,从而通过限制底物的可用性来抑制 PI 4-kinase II β。抑制剂 2 是一种嘧啶衍生物,直接靶向 PI 4-kinase II β,阻碍其激酶活性,从而导致 PI(4)P 合成减少。
此外,氧化苯胂(PAO)通过改变调节激酶活性的蛋白质的磷酸化状态,间接抑制 PI 4-kinase II β。GW5074 是一种 Raf 激酶抑制剂,它能破坏与磷酸肌醇信号有关的 Ras/Raf/MEK/ERK 信号通路,从而间接影响 PI 4-kinase II β。BX-912 和 IC87114 分别是 PDK1 和 PI3Kδ 的抑制剂,它们阻碍了 PI 4-kinase II β 激活所必需的上游信号传导。此外,PI3Kβ抑制剂TGX-221和另一种PI3Kδ抑制剂CAL-101通过阻止通常会导致PI 4-kinase II β介导的PI(4)P合成的信号传导,从而有效抑制了该酶在细胞内的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是真菌的一种甾体代谢产物,是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的强效抑制剂。PI 4-kinase II β 是一种参与磷脂酰肌醇信号转导的激酶,Wortmannin 对 PI3K 通路的作用可在功能上抑制该激酶,导致磷脂酰肌醇 4- 磷酸酯合成减少。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是PI3K的特异性化学抑制剂。通过抑制PI3K,LY294002可以减少整体磷脂信号,包括PI 4-激酶IIβ的活性,从而减少磷脂酰肌醇4-磷酸的产生。 | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93已知可抑制PI4KIIIβ,其作用可扩展至PI 4-kinase II β,通过降低PI(4)P水平,而PI(4)P是PI 4-kinase II β活性的产物,从而在功能上抑制激酶的活性。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
苯基砷氧化物(PAO)是一种有机砷化合物,可抑制蛋白酪氨酸磷酸酶。通过改变蛋白质的磷酸化状态,PAO可以间接抑制PI 4-激酶IIβ,影响调节PI 4-激酶IIβ活性的蛋白质。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074 是一种 Raf 激酶抑制剂,可通过破坏 Ras/Raf/MEK/ERK 信号通路间接抑制 PI 4-kinase II β,而 Ras/Raf/MEK/ERK 信号通路与磷酸肌醇信号通路相互关联。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
米替福新是一种胆碱类似物,可抑制PI3K/AKT信号传导,从而通过破坏下游磷脂信号传导和减少底物可用性来间接抑制PI 4-激酶IIβ活性。 | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654是一种Akt抑制剂,通过减少PI3K/AKT信号传导来间接抑制PI 4-激酶II β,而PI3K/AKT信号传导是磷脂信号传导通路中许多激酶完全激活所必需的。 | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114是一种选择性PI3Kδ抑制剂,可通过破坏PI3Kδ信号传导间接抑制PI 4-激酶II β,从而降低该激酶在产生PI(4)P的信号级联中的活性。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221是一种选择性PI3Kβ抑制剂。由于PI 4-激酶II β在PI3K相关通路内运作,因此通过功能抑制PI 4-激酶II β,抑制PI3Kβ可以减少PI(4)P的合成。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101(伊迪拉西布)是一种选择性PI3Kδ抑制剂。它可以通过抑制PI3Kδ信号传导间接抑制PI 4-激酶II β,而PI 4-激酶II β是磷脂酰肌醇信号传导网络的一部分。 |