PI 3-kinase p85110 Ativadores

Os activadores comuns da PI 3-quinase p85110 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o ácido alendronato CAS 66376-36-1, a insulina CAS 11061-68-0 e o GDC-0941 CAS 957054-30-7.

Os activadores da PI 3-quinase p85α englobam uma gama de compostos químicos que aumentam a atividade da proteína através de várias vias de sinalização. A Wortmannin, o LY294002, o GDC-0941, o ZSTK474, a apigenina e o pictilisib funcionam como inibidores da PI 3-quinase. A inibição da PI 3-quinase por estes compostos leva a um aumento indireto do papel da PI 3-quinase p85α na via de sinalização PI3K/Akt. Este reforço é fundamental para manter um nível de atividade equilibrado da proteína, assegurando a sua função reguladora no controlo de processos celulares fundamentais, como o crescimento, a sobrevivência e o metabolismo. Por exemplo, o LY294002 e a Wortmannin, ao visarem especificamente a PI 3-quinase, modulam a via PI3K/Akt, mantendo assim o papel regulador da PI 3-quinase p85α. Do mesmo modo, o GDC-0941 e o pictilisib, através da sua inibição selectiva da PI 3-quinase, reforçam indiretamente o papel da PI 3-quinase p85α na regulação dos processos celulares. A apigenina, ao inibir a PI 3-quinase, também contribui para o reforço das funções reguladoras da PI 3-quinase p85α em resposta a sinais de crescimento externos.

A atividade da PI 3-quinase p85α é ainda influenciada por factores de crescimento e outras moléculas de sinalização como o PDGF, a Insulina, o IGF-1, o EGF e os agentes farmacológicos U73122 e SH-4-54. O PDGF, a Insulina e o IGF-1 activam os respectivos receptores, que por sua vez iniciam uma cascata que conduz à ativação da PI 3-quinase e a um aumento indireto da função da PI 3-quinase p85α na transdução de sinais relacionados com a proliferação celular, a migração e a regulação metabólica. O EGF, através da sua interação com o EGFR, também contribui para a ativação da PI 3-quinase, reforçando assim o papel da PI 3-quinase p85α na proliferação celular e nas vias de sobrevivência. Além disso, o U73122, através da inibição da fosfolipase C, e o SH-4-54, através da inibição direta da Akt, induzem um aumento compensatório da atividade da PI 3-quinase. Este aumento reforça indiretamente o papel funcional da PI 3-quinase p85α na via PI3K/Akt, realçando o seu papel fundamental na regulação dos principais processos celulares. Coletivamente, estes activadores, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam o reforço das funções mediadas pela PI 3-quinase p85α sem necessidade de aumentar a sua expressão ou ativação direta.