PI 3-kinase p85110 Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase p85110 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o CAL-101 CAS 870281-82-6, o BKM120 CAS 944396-07-0 e o IPI 145.
As fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K) são uma família conservada de lipido-quinases que desempenham um papel crucial na sinalização celular. As PI3K fosforilam o grupo hidroxilo da posição 3 do anel inositol dos lípidos fosfatidilinositol, levando à geração de segundos mensageiros que participam numa miríade de processos celulares. A subunidade p110, especificamente, é uma subunidade catalítica dentro do complexo PI3K, e existem várias isoformas desta subunidade, cada uma contribuindo para funções celulares e vias de sinalização distintas. A subunidade p85 é a contraparte reguladora, que, quando acoplada à p110, forma uma enzima PI3K funcional. Dada a importância da sinalização PI3K em vários processos celulares, qualquer desregulação na sua atividade pode levar a várias anomalias celulares.
Os inibidores da PI3K p85/p110 são moléculas que visam e inibem especificamente as subunidades reguladoras p85 e/ou catalíticas p110 da PI3K. Estes inibidores podem ligar-se quer à bolsa de ligação ao ATP quer a locais alostéricos nestas subunidades, obstruindo assim a atividade cinase. Ao bloquear a atividade das subunidades p85/p110, estes inibidores impedem eficazmente os eventos de sinalização a jusante mediados pela via PI3K. Em termos de estrutura, estes inibidores podem variar muito, desde pequenas moléculas a entidades proteicas de maior dimensão. A sua especificidade para determinadas isoformas de PI3K ou o seu objetivo mais amplo podem ser adaptados com base na sua estrutura química e grupos funcionais. Dado o papel central da sinalização PI3K no crescimento celular, sobrevivência e metabolismo, a compreensão e manipulação da atividade destes inibidores é crucial para uma miríade de estudos bioquímicos e celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Actua como um inibidor reversível da PI3K, competindo com o ATP na ligação ao domínio da cinase. Isto resulta numa redução da fosforilação do fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), um alvo direto a jusante da PI3K. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibidor covalente irreversível da PI3K. Liga-se a um resíduo específico (Lys802) na fenda de ligação ao ATP da subunidade p110, o que desactiva permanentemente a enzima. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Tem como alvo específico a isoforma δ da subunidade catalítica p110 da PI3K. Ao inibir a p110δ, bloqueia eficazmente a sinalização a jusante que é crucial para a sobrevivência e a proliferação de determinadas células leucémicas. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Um inibidor pan-PI3K que se liga à fenda de ligação ao ATP da subunidade p110, bloqueando a sua atividade catalítica. Como resultado, impede a ativação das vias de sinalização a jusante. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Tem como alvo as isoformas δ e γ da PI3K. A sua inibição leva a uma diminuição da fosforilação do PIP3, interrompendo a ativação da via AKT, que é vital para a sobrevivência e a proliferação das células. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
Inibidor com atividade predominante contra as isoformas PI3Kα e PI3Kδ. Ao ligar-se a estas isoformas, restringe as vias mediadas pela PI3K e a proliferação celular. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
Tem como alvo específico e inibe a isoforma p110α da PI3K, reduzindo assim a fosforilação da PIP3 e interrompendo a ativação das vias de sobrevivência a jusante. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Um inibidor pan-PI3K que se liga ao local de ligação ao ATP da subunidade p110, impedindo a sua ativação. Isto resulta na diminuição da produção de PIP3 e na redução da sinalização a jusante. | ||||||