Date published: 2025-9-6

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BKM120 (CAS 944396-07-0)

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Alternative Namen:
NVP-BKM120; Buparlisib; 5-(2,6-di-4-Morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine
Anwendungen:
BKM120 ist BKM120 ein Inhibitor der PI-3-Kinase-Familie
CAS Nummer:
944396-07-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
410.39
Summenformel:
C18H21F3N6O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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BKM120 ist ein neuartiger, kleiner Molekülinhibitor. Dieser potente und selektive Inhibitor zielt auf PI3K, ein entscheidendes Enzym, das an kritischen zellulären Prozessen wie Wachstum, Überleben und Motilität beteiligt ist. Als Inhibitor des PI3K-Enzyms bremst BKM120 die Zellproliferation, Migration und Invasion und induziert Apoptose. Darüber hinaus erstreckt sich sein Einfluss auf die Fibrose, indem er die Produktion proinflammatorischer Zytokine und Chemokine unterdrückt.

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht für diagnostische oder therapeutische Zwecke bestimmt.

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BKM120 (CAS 944396-07-0) Literaturhinweise

  1. Die Antitumoraktivität von NVP-BKM120 - einem selektiven Pan-Klasse-I-PI3-Kinase-Inhibitor - zeigte unterschiedliche Formen des Zelltods je nach p53-Status der Gliomzellen.  |  Koul, D., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 184-95. PMID: 22065080
  2. Die Blockade der MEK/ERK-abhängigen Autophagie verstärkt die therapeutische Wirksamkeit des PI3K/Akt-Inhibitors NVP-BKM120 bei Lungenkrebszellen.  |  Ren, H., et al. 2016. Oncotarget. 7: 67277-67287. PMID: 27572309
  3. BKM120 induziert Apoptose und hemmt das Tumorwachstum bei Medulloblastom.  |  Zhao, P., et al. 2017. PLoS One. 12: e0179948. PMID: 28662162
  4. Antitumorwirkung von NVP-BKM120 allein oder in Kombination mit MEK162 bei Gallengangskrebs.  |  Jin, L., et al. 2017. Cancer Lett. 411: 162-170. PMID: 29024814
  5. BKM120 sensibilisiert C6-Gliomzellen für Temozolomid durch Unterdrückung des PI3K/Akt/NF-κB/MGMT-Signalwegs.  |  Li, M., et al. 2017. Oncol Lett. 14: 6597-6603. PMID: 29151909
  6. [NVP-BKM120 in Kombination mit Letrozol hemmt menschliche Brustkrebsstammzellen über den PI3K/mTOR-Signalweg].  |  Liu, Y., et al. 2019. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 99: 1075-1080. PMID: 30982255
  7. Die Ausschaltung von PI3K durch den Pan-PI3K-Inhibitor BKM120 führt zu einer signifikanten krebshemmenden Wirkung auf AML-abgeleitete KG-1-Zellen durch Induktion von Apoptose und G2/M-Arrest.  |  Sadeghi, S., et al. 2020. Turk J Haematol. 37: 167-176. PMID: 32160736
  8. PI3k-Inhibitoren (BKM120 und BYL719) als Radiosensibilisatoren für Plattenepithelkarzinome des Kopfes und Halses während der Strahlentherapie.  |  Chuang, FC., et al. 2021. PLoS One. 16: e0245715. PMID: 33471836
  9. BKM120 sensibilisiert BRCA-profiziente dreifach negative Brustkrebszellen für Olaparib durch Regulierung der FOXM1- und Exo1-Expression.  |  Li, Y., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4774. PMID: 33637776
  10. Synergistische Wirkungen von BKM120 und Panobinostat auf akute lymphatische Prä-B-Zellen: eine neue Perspektive für die gleichzeitige Hemmung von PI3K und HDACs.  |  Mehrpouri, M., et al. 2022. J Recept Signal Transduct Res. 42: 100-108. PMID: 33969806
  11. BKM120 sensibilisiert das Glioblastom für den PARP-Inhibitor Rucaparib, indem es die Reparatur durch homologe Rekombination unterdrückt.  |  Zhang, S., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 546. PMID: 34039959
  12. Hydroxychloroquin synergiert mit dem PI3K-Inhibitor BKM120 und zeigt eine von der Autophagie unabhängige antitumorale Wirksamkeit.  |  Peng, X., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 374. PMID: 34844627
  13. Die PI3K-Hemmung durch BKM120 führt zu einer antiproliferativen Wirkung auf kortikotrophe Tumorzellen.  |  Oliveira, HA., et al. 2022. J Endocrinol Invest. 45: 999-1009. PMID: 34988938
  14. BKM120 verändert die Migration von Doppelcortin-positiven Zellen im Gyrus dentatus von Mäusen.  |  Hwang, Y., et al. 2022. Pharmacol Res. 179: 106226. PMID: 35460881
  15. BKM120 hemmt den malignen rhabdoiden Nierentumor durch Induktion von Apoptose und G0/G1-Phasenstillstand.  |  Liu, J., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 951: 175747. PMID: 37142086

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BKM120, 5 mg

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BKM120, 10 mg

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BKM120, 25 mg

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BKM120, 50 mg

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50 mg
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