PI3-키나아제 p110β 억제제는 p110β로 알려진 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 효소 동형체의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 고안된 저분자 화합물 계열에 속하는 약물입니다. PI3K 효소 계열은 세포 신호 경로, 특히 세포 성장, 생존, 증식 및 신진대사에 관여하는 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다. PI3K의 다양한 동형체 중 p110β는 특정 면역 세포와 다양한 조직을 포함한 특정 세포 유형에서 주로 발현되며, 특정 신호 전달에 기여합니다. 이러한 억제제는 p110β 동형체의 촉매 부위에 결합하여 효소 활성과 그에 따른 후속 신호 전달을 방해하도록 세심하게 개발되었습니다.
화학적으로 PI3-키나제 p110β 억제제는 효소의 활성 부위 내 주요 잔기와 상호 작용하는 다양한 스캐폴드와 작용기를 특징으로 하는 구조적 다양성을 나타냅니다. 이 억제제는 p110β 이소형에 대한 높은 선택성을 가지도록 설계되어 PI3K의 다른 이소형에 대한 의도하지 않은 영향을 피할 수 있습니다. 이러한 억제제는 p110β를 특이적으로 표적으로 삼아 세포 이동, 면역 반응, 대사 조절에 영향을 미치는 이 이소형의 활성과 관련된 세포 과정과 경로를 조절할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 구조 기반 약물 설계와 광범위한 최적화를 통해 연구자들은 결합 친화성, 선택성 및 약동학 특성에 기여하는 각기 다른 화학적 특징을 가진 다양한 PI3-키나아제 p110β 억제제를 개발했습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY 294002는 PI 3-키나아제 p110 베타의 선택적 억제제로, 효소의 지질 키나아제 기능을 방해하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 중요한 아미노산 잔기와 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 기질 결합을 방해하는 형태 변화를 일으킵니다. 이 화합물은 경쟁적 억제 동역학을 나타내며 세포 성장 및 대사와 관련된 신호 전달 계통을 효과적으로 조절합니다. 이 화합물의 독특한 결합 프로필은 세포 과정을 조절하는 역할을 강조합니다. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $211.00 | 8 | |
BEZ235는 PI 3-키나아제 p110 베타의 강력한 억제제로, PI3K와 mTOR 경로 모두에 이중 작용하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 효소의 활성 부위와 특정 상호작용을 형성하여 촉매 활성을 방해하는 비생산적인 형태를 안정화합니다. 이 화합물은 세포 증식 및 생존에 관여하는 다운스트림 신호 네트워크에 영향을 미치는 독특한 결합 친화력을 보여줍니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 효소 활성의 미묘한 조절을 드러내며 세포 조절에서의 역할을 강조합니다. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $33.00 $131.00 | 3 | |
PI-103은 PI 3-키나아제 p110 베타의 선택적 억제제로, ATP 결합 부위에서 경쟁적 결합을 통해 지질 키나아제 활성을 방해하는 것이 특징입니다. 이러한 상호작용은 효소의 형태 역학을 변화시켜 포스파티딜이노시톨 3,4,5-트리스포스페이트 생성을 감소시킵니다. 이 화합물은 인산화 캐스케이드에 영향을 미치고 성장과 신진대사에 중요한 세포 신호 경로를 조절하는 독특한 반응 동역학을 나타냅니다. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $176.00 $235.00 $281.00 $339.00 | 9 | |
BKM120은 효소의 활성 부위 형태를 변화시키는 선택적 결합 친화력이 특징인 PI 3-키나아제 p110 베타의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 지질 키나아제의 촉매 활성을 효과적으로 방해하여 주요 신호 지질의 수준을 감소시킵니다. 이 화합물의 독특한 상호 작용 프로필은 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미쳐 생존 및 증식과 같은 세포 과정에 영향을 미치는 동시에 효소 활성을 조절하는 독특한 운동학적 특성을 보여줍니다. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $188.00 $199.00 | 2 | |
GDC-0941은 PI 3-키나아제 p110 베타의 선택적 억제제로, 효소의 이합체화를 방해하고 구조적 역학을 변화시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 비활성 형태를 안정화하여 기질 접근을 효과적으로 감소시키는 독특한 결합 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 경쟁적 억제 패턴을 나타내며, 다운스트림 표적의 인산화에 영향을 미치고 세포 대사와 성장 경로를 조절합니다. GDC-0941의 특이성은 PI 3-키나제 신호를 미세 조정하는 데 있어 그 역할을 강조합니다. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $265.00 $1050.00 | ||
GSK2126458은 효소의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 촉매 활성을 방해하는 형태 변화를 유도하는 능력이 특징인 PI 3-키나아제 p110 베타의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 주요 잔기와 독특한 상호작용을 통해 결합 친화력을 향상시키고 효소의 운동 매개변수를 변경합니다. 인산화 캐스케이드를 조절함으로써 GSK2126458은 세포 신호 네트워크에 복잡하게 영향을 미치며 대사 경로를 조절하는 특이성을 보여줍니다. | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
GDC-0980은 PI 3-키나아제 p110 베타의 선택적 억제제로, 효소를 비활성 상태로 안정화시키는 독특한 결합 역학이 특징입니다. 이 화합물은 중요한 아미노산 잔기와 뚜렷한 상호 작용 프로필을 나타내며, 이는 특이성과 효능을 향상시킵니다. GDC-0980은 지질 키나제 활성을 방해함으로써 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 변경하여 포스포이노시타이드 수준의 조절을 통해 성장 및 생존과 같은 세포 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
DNA-PK Inhibitor IV | sc-221562 sc-221562A sc-221562B | 1 mg 100 mg 20 mg | $30.00 $200.00 $50.00 | |||
DNA-PK 억제제 IV는 PI 3-키나아제 p110 베타의 선택적 억제제로서 효소의 촉매 활동을 방해하는 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 기질 결합을 방지하는 특정 분자 상호 작용에 관여하여 주요 신호 분자의 인산화를 조절합니다. 이 화합물은 포스포이노시타이드 합성과 전환율을 변화시켜 세포 반응과 대사 경로에 영향을 미치는 경쟁적 억제 패턴을 나타냅니다. | ||||||
PI 3-Kα Inhibitor IV | sc-222170 | 5 mg | $223.00 | 2 | ||
PI 3-Kα 억제제 IV는 효소 형태를 변경하고 지질 키나제 활성을 방해하는 능력이 특징인 PI 3-키나제 p110 베타 이소폼을 표적으로 하는 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 독특한 결합 친화력을 나타내며 비활성 형태의 효소를 안정화시키는 중요한 상호 작용에 관여합니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 비경쟁적 억제 메커니즘을 나타내며, 포스파티딜이노시톨 대사의 조절을 통해 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미치고 세포 성장 및 생존 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
DNA-PK Inhibitor III | 404009-40-1 | sc-203928 | 1 mg | $194.00 | ||
DNA-PK 억제제 III는 키나제 도메인 내에서 단백질과 단백질의 상호작용을 조절하는 독특한 능력으로 잘 알려진 PI 3-키나제 p110 베타 이소폼의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 효소의 비활성 형태를 안정화하여 효소의 촉매 활성을 효과적으로 방해하는 독특한 결합 모드를 나타냅니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 세포 신호 네트워크에 영향을 미치고 세포 반응에 관여하는 주요 기질의 인산화에 영향을 미치는 혼합 억제 패턴을 시사합니다. | ||||||