GDC-0980 的分子结构, CAS编号: 1032754-93-0
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0)
备用名:
RG7422; GNE 390
应用:
GDC-0980 是一种 PI3K 和 FRAP（mTOR）激酶抑制剂
CAS号码:
1032754-93-0
分子量:
498.6
分子式:
C23H30N8O3S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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GDC-0980，也被称为apitolisib，是I类PI3K和mTOR激酶的有效且选择性拮抗剂，对mTOR（FRAP）的Ki值为17 nM，对PI3Kα、β、δ和γ亚型的IC50值分别为5 nM、27 nM、7 nM和14 nM，显示出显著的特异性。这种小分子通过精细调节控制细胞增殖、存活和血管生成的细胞信号网络中的激酶活性来发挥作用，这些过程是病理状态进展中的关键过程。通过同时靶向PI3K和mTOR通路，GDC-0980破坏了复杂的信号级联，显著抑制了细胞增殖，这在PC3和MCF7等癌细胞系中得到了证实。这种双重抑制策略全面阻断了PI3K/AKT/mTOR轴，这是一个在各种条件下经常失调的关键信号通路，从而在不涉及结构分解的复杂性或专注于临床适用性的情况下，有效地减少了异常细胞生长并促进了细胞凋亡。通过这些机制，apitolisib在研究环境中展示了一种策略性方法，用于探索细胞生长和存活途径的潜在动态，为疾病进展的关键分子驱动因素的调节提供了有价值的见解。
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0) 参考文献
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- GDC-0980（阿哌替利昔）与吉西他滨和/或顺铂联合治疗可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路协同降低胆管癌细胞的生长。 | Jang, DK., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 1242-1248. PMID: 32819590
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抑制剂：
Akt, D1Ertd622e, GATSL2, IL-28, Mkk1, mTOR, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85γ, Protor-2, PRR5, 和 SNX31.激活剂：
Histone cluster 2 H2AB.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
GDC-0980, 5 mg | sc-364499 | 5 mg | $347.00 | |||
GDC-0980, 50 mg | sc-364499A | 50 mg | $1428.00 |