PI 3-kinase p110 beta Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase p110β incluem, entre outros, o inibidor VI da PI 3-Kβ, TGX-221 CAS 663619-89-4, AZD6482 CAS 1173900-33-8, GDC-0980 CAS 1032754-93-0 e IPI 145.
Os inibidores da PI3-quinase p110β pertencem a uma classe distinta de compostos de pequenas moléculas que são concebidos para visar seletivamente e inibir a atividade da isoforma da enzima fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) conhecida como p110β. A família de enzimas PI3K desempenha um papel crucial nas vias de sinalização celular, particularmente as envolvidas no crescimento, sobrevivência, proliferação e metabolismo das células. Entre as diferentes isoformas de PI3K, a p110β é expressa principalmente em certos tipos de células, incluindo certas células imunitárias e vários tecidos, onde contribui para cascatas de sinalização específicas. Estes inibidores são meticulosamente desenvolvidos para se ligarem ao local catalítico da isoforma p110β, interrompendo assim a sua atividade enzimática e os subsequentes eventos de sinalização a jusante.
Do ponto de vista químico, os inibidores da PI3-quinase p110β apresentam uma diversidade estrutural, com várias estruturas e grupos funcionais que interagem com resíduos-chave no local ativo da enzima. Os inibidores são concebidos para possuírem uma elevada seletividade para a isoforma p110β, com o objetivo de evitar efeitos indesejados noutras isoformas da PI3K. Ao visar especificamente a p110β, estes inibidores têm o potencial de modular os processos celulares e as vias ligadas à atividade desta isoforma, com implicações na migração celular, nas respostas imunitárias e na regulação metabólica. Através da conceção de fármacos baseada na estrutura e de uma otimização extensiva, os investigadores desenvolveram uma gama de inibidores da PI3-quinase p110β, cada um com características químicas distintas que contribuem para a sua afinidade de ligação, seletividade e propriedades farmacocinéticas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DNA-PK Inhibitor V | 404009-46-7 | sc-203929 sc-203929A | 1 mg 5 mg | $140.00 $510.00 | ||
O DNA-PK Inhibitor V é um inibidor específico da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de interromper interações específicas de ligação a lípidos cruciais para a ativação da enzima. Este composto tem uma modulação alostérica única, alterando a dinâmica conformacional da quinase. A sua cinética de reação revela um perfil de inibição competitivo, que afecta seletivamente as vias de sinalização a jusante, influenciando assim o metabolismo celular e a regulação do crescimento. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibitor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
O inibidor PI 3-Kγ é um modulador seletivo da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, conhecido pela sua capacidade única de interferir com os processos de ligação e fosforilação do substrato. Este composto apresenta afinidades de ligação distintas que alteram a eficiência catalítica da enzima, conduzindo a um impacto diferenciado nas cascatas de sinalização lipídica. O seu comportamento cinético demonstra um mecanismo de inibição não competitivo, remodelando eficazmente as respostas celulares e as vias metabólicas sem interferência direta noutras isoformas. | ||||||
AS-605240 | 648450-29-7 | sc-221272 sc-221272A | 1 mg 5 mg | $23.00 $80.00 | 1 | |
O AS-605240 é um inibidor seletivo que tem como alvo a isoforma p110 beta da PI 3-quinase, caracterizada pela sua interação única com o local ativo da enzima. Este composto interrompe a dinâmica conformacional essencial para o reconhecimento do substrato, modulando assim as vias de sinalização a jusante. O seu perfil de inibição revela um mecanismo alostérico distinto, influenciando a estabilidade estrutural da enzima e alterando o metabolismo lipídico sem afetar outras isoformas, demonstrando a sua especificidade na modulação da sinalização celular. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
O inibidor de PI 3-Kβ VI, TGX-221, é um inibidor seletivo da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, que se distingue pela sua capacidade de se ligar à bolsa de ligação ao ATP da enzima. Esta interação conduz a uma alteração significativa da atividade catalítica da enzima, reduzindo eficazmente a produção de fosfoinositídeos. O composto apresenta propriedades cinéticas únicas, demonstrando uma inibição de início lento que prolonga os seus efeitos nas vias de sinalização celular, proporcionando assim uma abordagem diferenciada para modular as redes de sinalização lipídica. | ||||||
LY 294002, 4′-NH2 | 942289-87-4 | sc-203121 sc-203121A | 5 mg 50 mg | $357.00 $2040.00 | 1 | |
O LY 294002, 4′-NH2, é um inibidor seletivo que visa a isoforma p110 beta da PI 3-quinase, caracterizada pela sua afinidade de ligação única ao sítio ativo da enzima. Este composto interrompe a fosforilação dos lípidos de inositol, influenciando as cascatas de sinalização subsequentes. A sua cinética de reação distinta revela um mecanismo de inibição competitivo, permitindo uma modulação precisa das respostas celulares. Além disso, as suas caraterísticas estruturais facilitam interações específicas com resíduos-chave, aumentando a sua seletividade. | ||||||
BAG 956 | 853910-02-8 | sc-291923 sc-291923A | 10 mg 50 mg | $215.00 $906.00 | ||
O BAG 956 é um inibidor potente da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, que se distingue pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Este composto apresenta uma modulação alostérica única, alterando a conformação da enzima e afectando a acessibilidade do substrato. O seu perfil cinético indica um mecanismo de inibição não competitivo, que permite uma regulação eficaz do metabolismo lipídico. Os atributos estruturais do composto promovem interações selectivas com resíduos de aminoácidos críticos, aumentando a sua especificidade nas vias bioquímicas. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
O derivado 1 do XL-147 é um inibidor seletivo da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, caracterizado pela sua afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa da enzima. Este composto demonstra um mecanismo de ação distinto através da inibição competitiva, interrompendo eficazmente a atividade catalítica da enzima. O seu desenho molecular facilita interações específicas com resíduos-chave, influenciando as vias de sinalização a jusante e os processos metabólicos. As caraterísticas estruturais do composto aumentam a sua seletividade, tornando-o uma ferramenta valiosa para o estudo das funções relacionadas com a PI 3-cinase. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $77.00 $179.00 | 3 | |
O cloridrato de LY-294,002 é um potente inibidor da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, apresentando um mecanismo de ação único através da modulação alostérica. Este composto liga-se seletivamente à enzima, alterando a sua conformação e inibindo a sua atividade. A sua conceção permite interações específicas com resíduos de aminoácidos críticos, afectando a cinética da enzima e as cascatas de sinalização a jusante. Os atributos estruturais distintos do composto contribuem para a sua especificidade, tornando-o um importante objeto de investigação bioquímica. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
O composto 15e é um inibidor seletivo da isoforma p110 beta da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações enzima-substrato através de uma ligação competitiva. Este composto estabelece ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas com resíduos-chave, influenciando a eficiência catalítica da enzima. O seu perfil cinético revela um padrão de inibição distinto, fornecendo informações sobre os mecanismos reguladores das vias de sinalização celular. As caraterísticas estruturais do Composto 15e aumentam a sua especificidade, tornando-o uma ferramenta valiosa para explorar os processos relacionados com a PI 3-quinase. | ||||||