Date published: 2025-9-8

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AS-605240 (CAS 648450-29-7)

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대체 이름:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
적용:
AS-605240 은 PI 3-키나아제 γ의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
648450-29-7
순도:
≥95%
분자량:
257.27
분자식:
C12H7N3O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PI 3-Kgamma Inhibitor는 PI 3-kinase 감마 (PI 3-Kgamma) (각각 p110-perme, 알파, 베타 및 델타-동형의 경우 Ki = 7.8 nM IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM)의 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 억제제로 작용하는 세포 gamma 가능한 티아졸리딘디온 화합물이다. PI 3-Kgamma Inhibitor는 1 muM만큼 높은 농도에서도 키나제, 수용체, 효소 및 이온 채널의 광범위한 패널의 활성에 영향을 미치지 않는다. 1차 Pik3cg+/+ 뮤린 단핵구와 인간 단핵구 세포주 THP-1 (IC50 = 181 nM)에서 MCP-1-를 선택적으로 차단하지만 CSF-1- 의존적인 Akt 인산화 및 화학주성은 차단하지 않는다. PI 3-Kgamma Inhibitor는 또한 뮤린 복막염 및 관절염 모델에서 호중구 화학주성을 감소시키는 효과를 나타내는 것으로 나타났다.


AS-605240 (CAS 648450-29-7) 참고자료

  1. 급성 심근경색에서 AS-605240을 이용한 PI3K감마 억제의 효과.  |  Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
  2. 포스포이노시타이드 3-키나아제 감마(PI3Kγ)의 약리학적 억제는 생쥐에서 심근경색 후 경색 재흡수를 촉진하고 불리한 심장 리모델링을 예방합니다.  |  Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
  3. PI3K-γ 억제는 IκBα/NF-κB 경로와 선천성 면역 반응의 조절을 통해 급성 폐 손상을 개선합니다.  |  Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
  4. 피부 리슈마니아증의 기생충 침입 및 질병 진행에서 포스포이노시타이드 3-키나아제 감마의 중요한 역할.  |  Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
  5. PI3Kγ 활성화는 호흡기 상피 세포에서 LPS에 의한 활성산소종 생성에 필요합니다.  |  Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
  6. PI3K-γ 억제제는 세포 내 병원균에 의해 발생하는 질병의 치료 개입에 사용됩니다.  |  Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
  7. 그레이브스 안와병증의 비면역 억제 치료의 가능한 표적.  |  Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
  8. PI3Kγ 활성을 표적으로 삼으면 Th1 반응의 조절을 통해 혈관 외상으로 인한 내막 증식을 감소시킵니다.  |  Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
  9. α-토코페릴 포스페이트는 THP-1 단핵구에서 CD36/PI3Kγ를 통해 VEGF 발현을 유도합니다.  |  Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
  10. T세포 백혈병 신호에 대한 종합적인 분석을 통해 PI3 키나아제-Akt 경로의 이질성과 단독 요법으로서의 PI3 키나아제 억제제의 한계를 밝혀냈습니다.  |  Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
  11. 신장 신장 투명세포암종 치료를 위한 신약 후보물질 스크리닝: 연결 지도 데이터베이스를 통한 차등 발현 유전자 연구.  |  Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
  12. BTK 및 PI3K 억제제, 개 미만성 거대 B세포 림프종 세포에서 시너지 억제 항종양 효과 밝혀.  |  Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
  13. 포스포이노시타이드 3 키나아제 γ는 급성 신장 손상에서 중요한 역할을 합니다.  |  Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
  14. 포스포이노시타이드-3 키나제 γ/δ의 억제는 유육종증 모델에서 Treg 기능을 회복시켜 폐육아종을 개선합니다.  |  Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
  15. AS-605240은 골 흡수 억제를 통해 골다공증을 둔화시킵니다.  |  Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583

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