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세포 투과성 티아졸리딘디온 화합물로 포스파티딜이노시톨 3-키나제 g(PI 3-Kg)의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다(Ki = 7.8 nM; IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, p110-g, a, b 및 d-iso 형태의 경우 각각 300 nM). 1µM의 높은 농도에서도 광범위한 키나아제, 수용체, 효소 및 이온 채널의 활성에 영향을 미치지 않습니다. 일차 Pik3cg+/+ 쥐 단핵구 및 인간 단핵구 세포주 THP-1에서 MCP-1-, 그러나 CSF-1-, 의존적 Akt 인산화 및 화학 주성을 선택적으로 차단합니다(IC50 = 181 nM). 또한 생쥐 복막염 및 관절염 모델에서 호중구 화학 주성을 감소시키는 생체 내 효능을 보이는 것으로 나타났습니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PI 3-Kγ Inhibitor, 5 mg | sc-203191 | 5 mg | $76.00 |