Date published: 2025-9-8

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LY 294002, 4′-NH2 (CAS 942289-87-4)

5.0(1)
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대체 이름:
PI 828
적용:
LY 294002, 4′-NH2 는 PI 3-키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
942289-87-4
순도:
>98%
분자량:
322.36
분자식:
C19H18N2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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LY 294002, 4'-NH2는 PI 3-키나제의 p110알파, p110베타, p110델타 및 p110감마 소단위를 억제하는 세포 투과성 4프라임-아미노 유도체이다. LY 294002, 4'-NH2는 PI 3-키나제/Akt1/mTOR 경로에서 Akt1의 인산화를 방지함으로써 기능한다. 또한, LY 294002, 4'-NH2의 4프라임 말단은 고체 표면을 포함하는 에폭시에 고정될 수 있어 결합 연구에 유익하다. 또한, 연구에 따르면 LY 294002, 4'-NH2는 mTOR, ALDH1, Brd4, GSK3베타 및 CKII알파와 같은 비-PI 3-키나제 세포 단백질과 상호작용한다. LY 294002, 4'-NH2의 또 다른 유용한 특성은 PI 3-키나제의 가역적 억제제로 기능한다는 것이다.


LY 294002, 4′-NH2 (CAS 942289-87-4) 참고자료

  1. 단백질 키나아제 억제제에 의한 뉴클레오시드 수송 억제.  |  Huang, M., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 753-60. PMID: 12538831
  2. PI3K 계열 억제제 LY294002의 특이성 탐구.  |  Gharbi, SI., et al. 2007. Biochem J. 404: 15-21. PMID: 17302559
  3. 토끼 관상동맥 심근세포에서 엔도텔린-1에 의한 네이티브 TRPC1/C5/C6 채널의 활성화는 PIP3와 PIP2에 의해 매개됩니다.  |  Saleh, SN., et al. 2009. J Physiol. 587: 5361-75. PMID: 19770190
  4. 포스트 컨디셔닝 동안 수축 활동을 억제하면 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 통해 유양돌기 디스트로핀을 복원하여 심장 보호 기능이 향상됩니다.  |  Moriguchi, A., et al. 2010. Circ J. 74: 2393-402. PMID: 20877127
  5. 급성 간헐적 저산소증 후 경련성 장기 촉진은 척추 ERK 활성화가 필요하지만 TrkB 합성은 필요하지 않습니다.  |  Hoffman, MS., et al. 2012. J Appl Physiol (1985). 113: 1184-93. PMID: 22961271
  6. 세포 독성 나노입자와 PI3K 억제제를 순차적으로 적용하면 항종양 효능이 향상됩니다.  |  Pandey, A., et al. 2014. Cancer Res. 74: 675-685. PMID: 24121494
  7. 마우스 뇌 내피 세포에서 세포외 클라우딘-5 발현의 2상 조절은 포스포이노시타이드-3-키나아제/AKT 경로를 통해 매개됩니다.  |  Camire, RB., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 351: 654-62. PMID: 25281324
  8. 니코틴 아세틸콜린 수용체 알파4+베타2의 리간드 독립적 PI3Kbeta 메커니즘을 통한 니코틴 아세틸콜린 수용체 알파4+베타2의 상향 조절은 TNFalpha와 Jak2/p38Mapk 경로에 의해 강화됩니다.  |  Rogers, SW. and Gahring, LC. 2015. PLoS One. 10: e0143319. PMID: 26619345
  9. SOD1G93A 쥐에서 강화된 경부 장기 촉진의 메커니즘.  |  Nichols, NL., et al. 2017. J Neurosci. 37: 5834-5845. PMID: 28500219
  10. 척수 BDNF에 의한 경부 운동 촉진에는 PKCθ 활성이 필요합니다.  |  Agosto-Marlin, IM. and Mitchell, GS. 2017. J Neurophysiol. 118: 2755-2762. PMID: 28855298
  11. 제니스테인이 아닌 이카리인은 비유전체 ERα 신호의 선택적 활성화를 통해 조골세포에서 골 형성 및 항세포사멸 효과를 발휘합니다.  |  Ho, MX., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 474. PMID: 29867480
  12. CTB-SAP 척수강 내 주사 후 운동 뉴런 손실이 진행되는 동안 경련성 장기 촉진에는 차별적인 메커니즘이 필요합니다.  |  Borkowski, LF. and Nichols, NL. 2020. Exp Neurol. 334: 113460. PMID: 32916172
  13. 중증 급성 간헐적 저산소증에 의한 경련 장기 촉진의 메커니즘.  |  Nichols, NL. and Mitchell, GS. 2021. J Neurophysiol. 125: 1146-1156. PMID: 33566744
  14. BDNF에 의한 교감신경 운동 촉진은 경미한 전신 염증과 함께 PKCθ에서 ERK 의존성으로 전환됩니다.  |  Agosto-Marlin, IM., et al. 2023. J Neurophysiol. 129: 455-464. PMID: 36695529

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LY 294002, 4′-NH2, 5 mg

sc-203121
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LY 294002, 4′-NH2, 50 mg

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