Date published: 2025-9-8

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BAG 956 (CAS 853910-02-8)

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대체 이름:
2-Methyl-2-[4-(2-methyl-8-pyridin-3-ylethynyl-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-phenyl]-propionitrile
적용:
BAG 956, 이중 PDK1 및 클래스 I PI 3-키나아제 억제제
CAS 등록번호:
853910-02-8
순도:
≥99%
분자량:
427.50
분자식:
C28H21N5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

이중 PDK1 및 클래스 I PI3K 억제제(IC50 값은 각각 245, 56, 446, 35 및 117 nM입니다(PDK1 및 PI3K p110 -α, -β, -δ 및 -γ의 경우). Thr308에서 세포의 AKT 인산화를 억제하는 것으로 나타났습니다. 또한 세포 증식을 차단하여 세포 주기의 G1 단계에서 세포 증식을 멈추게 합니다. 마우스 이종이식 모델에서 종양 진행을 늦춥니다.


BAG 956 (CAS 853910-02-8) 참고자료

Stauffer et al (2008) Imidazo[4,5-c]quinolines as inhibitors of the PI3K/PKB-pathway. Bioorg.Med.Chem.Lett. 18 1027. Weisberg et al (2008) Potentiation of antileukemic therapies by the dual PI3K/PDK-1 inhibitor, BAG956: effects on BCR-ABL- and mutant FLT3-expressing cells. Blood 111 3723. Marone et al (2009) Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol.Cancer Res. 7 601.

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