PDZ-GEF1 Activadores
Los activadores comunes de PDZ-GEF1 incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, forskolina CAS 66575-29-9, 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 y sal de tetralitio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2.
Los activadores de PDZ-GEF1 abarcan un espectro de compuestos químicos que, directa o indirectamente, potencian la actividad funcional de PDZ-GEF1 al interactuar con cascadas de señalización específicas. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) aprovecha la ruta de la proteína cinasa C (PKC) para amplificar la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) de PDZ-GEF1 sobre Rap1, fundamental para la adhesión celular. Del mismo modo, el factor de crecimiento epidérmico (EGF) y compuestos como la forskolina y el 8-CPT-cAMP interactúan con la adenilato ciclasa para aumentar los niveles de AMPc, que a su vez activan EPAC y la subsiguiente activación de Rap1, potenciando así la actividad de PDZ-GEF1. La esfingosina-1-fosfato (S1P) y el GTPγS modulan la señalización GTPasa, potenciando la influencia de PDZ-GEF1 sobre Rap1. El isoproterenol y el Rolipram, a través de sus efectos sobre el AMPc, y la Ionomicina, a través de la señalización del calcio, también convergen sobre Rap1 para potenciar indirectamente la actividad de PDZ-GEF1. El fluoruro de aluminio actúa como un análogo del fosfato, interactuando con Rap1 para aumentar la actividad de PDZ-GEF1, mientras que la calpeptina impide la degradación de ICAP-1, estabilizando así la integrina β1 y aumentando indirectamente la actividad de PDZ-GEF1. Por último, la especie reactiva del oxígeno peróxido de hidrógeno (H2O2) activa quinasas y fosfatasas, influyendo en la vía Rap1 y, por consiguiente, en el papel de PDZ-GEF1.
Estos activadores actúan a través de un conjunto diverso de procesos celulares, pero todos confluyen en el punto central de la activación de PDZ-GEF1. La sinergia bioquímica comienza con señales de membrana o citosólicas que, en última instancia, aumentan la capacidad funcional de PDZ-GEF1. Las interacciones van desde eventos de fosforilación mediados por PKC iniciados por PMA, hasta la modulación matizada de la señalización de integrinas influida por la Calpeptina. El resultado es la orquestación de la actividad GEF de PDZ-GEF1 hacia Rap1, con cada activador directa o indirectamente allanando el camino para mejorar las interacciones Rap1-GTP. La intrincada red de señalización de AMPc, impulsada por agentes como la forskolina y el Rolipram, o la precisa orientación de los niveles de calcio intracelular por la Ionomicina, ejemplifican el enfoque polifacético que adoptan estos activadores para elevar la actividad de PDZ-GEF1. AlF4- proporciona un mecanismo único al imitar el γ-fosfato de GTP, reforzando así el estado activo de Rap1 y, por extensión, la competencia de intercambio de PDZ-GEF1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC) que puede potenciar la actividad de la PDZ-GEF1 a través de vías de señalización mediadas por la PKC. La activación de la PKC conduce a la fosforilación de efectores descendentes que pueden interactuar con la PDZ-GEF1, aumentando así su actividad GEF hacia la pequeña GTPasa Rap1, crucial para la adhesión celular mediada por integrinas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc, que puede activar la proteína de intercambio activada directamente por AMPc (EPAC). La activación de EPAC activa posteriormente Rap1, que es una diana directa de PDZ-GEF1, potenciando su intercambio de nucleótidos de guanina en Rap1. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
El 8-CPT-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa directamente la EPAC y, por tanto, la Rap1. El aumento de la actividad de Rap1 potencia la actividad funcional de PDZ-GEF1, ya que facilita el intercambio GDP-GTP en Rap1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P se une a sus receptores acoplados a proteínas G, lo que conduce a la activación de Rac1 y de los efectores aguas abajo que pueden activar la vía Rap1. PDZ-GEF1, en virtud de su papel en la señalización Rap1, experimentaría así una mayor actividad debido a la activación Rap1 regulada al alza. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
El GTPγS es un análogo del GTP no hidrolizable que puede unirse a las GTPasas y activarlas. Cuando se introduce GTPγS en las células, puede provocar la activación constitutiva de Rap1, potenciando indirectamente la actividad funcional de PDZ-GEF1, ya que estaría facilitando la conversión de Rap1 a su forma activa unida a GTP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista de los receptores β-adrenérgicos que aumenta los niveles de AMPc en las células, lo que provoca la activación de EPAC y la posterior activación de Rap1. Esta cadena de activación culmina en la función potenciada de PDZ-GEF1 al promover su actividad GEF hacia Rap1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en la célula, que puede activar la EPAC y, por tanto, la Rap1. La activación de Rap1 potencia la actividad de PDZ-GEF1 al aumentar su actividad GEF. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar la calcineurina y la consiguiente desfosforilación y activación de las proteínas relacionadas con Ras, incluida Rap1. Esta activación potencia la actividad de PDZ-GEF1 al aumentar el estado de unión a GTP de su sustrato Rap1. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
El fluoruro de aluminio actúa como un análogo del fosfato y puede activar las GTPasas imitando el γ-fosfato del GTP. En el caso de Rap1, el AlF4- conduce a su activación, lo que posteriormente aumentaría la actividad de PDZ-GEF1 al facilitar el intercambio GDP-GTP en Rap1. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina es un inhibidor de la calpaína que puede impedir la degradación de la proteína-1 asociada al dominio citoplasmático de la integrina (ICAP-1), una proteína que promueve la activación de la integrina β1. Una mayor actividad de la integrina β1 puede conducir a una mayor activación de Rap1, potenciando así indirectamente la actividad de PDZ-GEF1. | ||||||