PDZ-GEF1 Activateurs
Les activateurs PDZ-GEF1 courants comprennent notamment le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, le 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et la Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) sel de tétralithium CAS 94825-44-2.
Les activateurs PDZ-GEF1 englobent un spectre de composés chimiques qui conduisent directement ou indirectement à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de PDZ-GEF1 en interagissant avec des cascades de signalisation spécifiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) utilise la voie de la protéine kinase C (PKC) pour amplifier l'activité du facteur d'échange guanine-nucléotide (GEF) de PDZ-GEF1 sur Rap1, qui joue un rôle essentiel dans l'adhésion cellulaire. De même, le facteur de croissance épidermique (EGF) et des composés tels que la forskoline et le 8-CPT-cAMP interfacent avec l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent l'EPAC et l'activation subséquente de Rap1, potentialisant ainsi l'activité de PDZ-GEF1. La sphingosine-1-phosphate (S1P) et le GTPγS modulent la signalisation de la GTPase, alimentant l'influence de PDZ-GEF1 sur Rap1. L'isoprotérénol et le Rolipram, par leurs effets sur l'AMPc, et l'Ionomycine, par la signalisation calcique, convergent également sur Rap1 pour renforcer indirectement l'activité de PDZ-GEF1. Le fluorure d'aluminium agit comme un analogue du phosphate, s'engageant avec Rap1 pour augmenter l'activité de PDZ-GEF1, tandis que la Calpeptine empêche la dégradation d'ICAP-1, stabilisant ainsi l'intégrine β1 et augmentant indirectement l'activité de PDZ-GEF1. Enfin, le peroxyde d'hydrogène (H2O2), espèce réactive de l'oxygène, active des kinases et des phosphatases, influençant la voie Rap1 et, par conséquent, le rôle de PDZ-GEF1.
Ces activateurs agissent par le biais de divers processus cellulaires, mais ils se rejoignent tous sur le point central de l'activation du PDZ-GEF1. La synergie biochimique commence par des signaux membranaires ou cytosoliques qui augmentent finalement la capacité fonctionnelle de PDZ-GEF1. Les interactions vont des événements de phosphorylation médiés par la PKC et initiés par la PMA, à la modulation nuancée de la signalisation des intégrines influencée par la Calpeptine. Il en résulte une orchestration de l'activité GEF de PDZ-GEF1 envers Rap1, chaque activateur ouvrant directement ou indirectement la voie à des interactions Rap1-GTP renforcées. Le réseau complexe de signalisation de l'AMPc, déclenché par des agents comme la Forskoline et le Rolipram, ou le ciblage précis des niveaux de calcium intracellulaire par l'Ionomycine, illustrent l'approche à multiples facettes que ces activateurs adoptent pour élever l'activité de PDZ-GEF1. L'AlF4- fournit un mécanisme unique en imitant le γ-phosphate du GTP, renforçant ainsi l'état actif de Rap1 et, par extension, la compétence d'échange de PDZ-GEF1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC) qui peut renforcer l'activité du PDZ-GEF1 par le biais de voies de signalisation médiées par la PKC. L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation des effecteurs en aval qui peuvent interagir avec PDZ-GEF1, augmentant ainsi son activité GEF envers la petite GTPase Rap1, cruciale pour l'adhésion cellulaire médiée par les intégrines. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui peut activer la protéine d'échange directement activée par l'AMPc (EPAC). L'activation de l'EPAC active ensuite Rap1, qui est une cible directe de PDZ-GEF1, améliorant son échange de nucléotides de guanine sur Rap1. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
Le 8-CPT-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active directement l'EPAC, et donc Rap1. L'augmentation de l'activité de Rap1 renforce l'activité fonctionnelle de PDZ-GEF1, car elle facilite l'échange GDP-GTP sur Rap1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de Rac1 et des effecteurs en aval qui peuvent engager la voie Rap1. PDZ-GEF1, en vertu de son rôle dans la signalisation Rap1, connaîtrait donc une activité accrue en raison de l'activation accrue de Rap1. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue du GTP non hydrolysable qui peut se lier aux GTPases et les activer. Lorsque le GTPγS est introduit dans les cellules, il peut entraîner l'activation constitutive de Rap1, ce qui renforce indirectement l'activité fonctionnelle de PDZ-GEF1, car il faciliterait la conversion de Rap1 en sa forme active liée au GTP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, entraînant l'activation de l'EPAC et l'activation subséquente de Rap1. Cette chaîne d'activation aboutit à l'amélioration de la fonction du PDZ-GEF1 en favorisant son activité GEF vis-à-vis de Rap1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, qui peut activer l'EPAC et donc Rap1. L'activation de Rap1 renforce l'activité de PDZ-GEF1 en augmentant son activité GEF. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer la calcineurine et la déphosphorylation et l'activation subséquentes des protéines liées à Ras, y compris Rap1. Cette activation renforce l'activité du PDZ-GEF1 en augmentant l'état de son substrat Rap1 lié au GTP. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
Le fluorure d'aluminium agit comme un analogue du phosphate et peut activer les GTPases en imitant le γ-phosphate du GTP. Dans le cas de Rap1, AlF4- conduit à son activation, ce qui augmenterait ensuite l'activité de PDZ-GEF1 car il facilite l'échange GDP-GTP sur Rap1. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine est un inhibiteur de la calpaïne qui peut empêcher la dégradation de la protéine associée au domaine cytoplasmique de l'intégrine-1 (ICAP-1), une protéine qui favorise l'activation de l'intégrine β1. L'activité accrue de l'intégrine β1 peut entraîner une activation accrue de Rap1, ce qui renforce indirectement l'activité de PDZ-GEF1. | ||||||