PCTA-1 アクチベーター

一般的なPCTA-1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30- 6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

PCTA-1活性化物質は、異なるシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPCTA-1の機能的活性を促進する多様な化合物群である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKA活性化を通して間接的にPCTA-1活性を高める可能性がある。PKAは、PCTA-1が相互作用したり調節したりする様々な基質をリン酸化して変化させることが知られている。同様に、細胞内メッセンジャーであるスフィンゴシン-1-リン酸は、スフィンゴ脂質に関連したシグナル伝達経路を引き起こすことによって、PCTA-1の機能を高める可能性がある。イオノマイシンとA23187もまた、細胞内カルシウム濃度を上昇させる活性化因子として作用し、もしPCTA-1の機能がそのようなメカニズムと関連しているならば、カルシウム依存性のシグナル伝達を通してPCTA-1の活性を高める可能性がある。ホルボールエステル、特にPMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、もしPCTA-1がPKCを介したリン酸化を受けるならば、PKCはPCTA-1の活性に影響を与えるかもしれない。

エピガロカテキンガレート、LY294002、WortmanninおよびU0126を含む一連のキナーゼ阻害剤は、競合キナーゼ経路を減弱させることによって間接的にPCTA-1を活性化し、それによってPCTA-1に関連する経路がより活性化されるようになる可能性がある。特異的なp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、同様にシグナル伝達の動態を変化させ、PCTA-1に関連した過程を有利にする可能性がある。さらに、幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PCTA-1が関与する経路を負に制御するキナーゼを阻害することによって、PCTA-1の選択的活性化を促進するかもしれない。アニソマイシンはJNK活性化因子として作用し、JNKシグナル伝達に影響を与えることによって、PCTA-1の活性化に関与する可能性がある。まとめると、これらの活性化因子は、PCTA-1の発現をアップレギュレートしたり、PCTA-1自体を直接活性化したりすることなく、PCTA-1が仲介する機能を増幅するために、シグナル伝達に対する標的効果を通して働く。