PBF Inibitori
Gli inibitori comuni della PBF includono, ma non sono limitati a, leptomicina B CAS 87081-35-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e l'inibitore UCH-L1 CAS 668467-91-2.
Gli inibitori chimici della PBF possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi che influenzano diverse vie e processi cellulari. La leptomicina B, ad esempio, ha come bersaglio la proteina di esportazione nucleare CRM1/exportina 1, essenziale per il trasporto di proteine come la PBF tra il nucleo e il citoplasma. Inibendo CRM1, la leptomicina B fa sì che PBF si accumuli nel nucleo, inibendo funzionalmente il suo ruolo citoplasmatico. Analogamente, MLN4924 interrompe la progressione del ciclo cellulare inibendo l'enzima attivatore NEDD8, responsabile del processo di neddilazione che controlla il turnover delle proteine. Questa interferenza può impedire la corretta regolazione delle proteine coinvolte nella progressione del ciclo cellulare, tra cui PBF, interrompendo le vie dipendenti dalla neddilazione. Gli inibitori del proteasoma, come il bortezomib e l'MG132, contribuiscono all'inibizione funzionale della PBF inducendo l'accumulo di proteine tipicamente destinate alla degradazione. Questo accumulo può includere PBF mal ripiegate o disfunzionali, portando a un impedimento della proteostasi cellulare e a una conseguente diminuzione della forma funzionale di PBF.
Inoltre, LDN-57444 inibisce l'ubiquitina idrolasi C-terminale L1, un enzima deubiquitinante che svolge un ruolo critico nella via ubiquitina-proteasoma. L'inibizione di questo enzima può portare alla disregolazione di proteine come PBF che sono parte integrante del controllo del ciclo cellulare. Pyr-41 ha come bersaglio l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, sopprimendo la coniugazione dell'ubiquitina alle proteine, il che può inibire la funzione di PBF interrompendo il sistema ubiquitina-proteasoma. Gli inibitori delle deacetilasi istoniche, come Vorinostat (acido suberoilanilide idrossamico), Tricostatina A e Butirrato di sodio, alterano la struttura della cromatina e l'espressione genica e possono inibire indirettamente la PBF influenzando l'ambiente trascrizionale dei geni associati alla funzione della PBF. Inoltre, la clorochina e la 3-metiladenina inibiscono l'autofagia, un processo che regola il turnover dei componenti cellulari. Bloccando l'autofagia, queste sostanze chimiche inibiscono indirettamente la PBF attraverso l'accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate. Infine, la Concanamicina A inibisce il complesso proteico V-ATPasi, influenzando l'acidificazione degli organelli intracellulari e quindi inibendo la funzione di proteine come la PBF, alterandone il traffico e l'elaborazione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B inibisce la proteina di esportazione nucleare CRM1/exportina 1, che è essenziale per il trasporto nucleare-citoplasmatico delle proteine, compresa la PBF. L'inibizione di CRM1 porta all'accumulo di PBF nel nucleo, inibendo così funzionalmente i suoi ruoli citoplasmatici. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, fondamentale per il processo di neddilazione che regola il turnover delle proteine. Inibendo questo enzima, MLN4924 può impedire la corretta regolazione delle proteine coinvolte nella progressione del ciclo cellulare, compresa potenzialmente la PBF, interrompendo i loro percorsi dipendenti dalla neddilazione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine normalmente degradate, tra cui PBF mal ripiegato o disfunzionale. Questo accumulo inibisce indirettamente la funzione di PBF sovraccaricando i meccanismi di proteostasi e portando a una riduzione dei livelli funzionali della proteina. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma simile a Bortezomib e può anche portare a un'inibizione indiretta della PBF, causando un accumulo di proteine all'interno della cellula, compresa la PBF potenzialmente mal ripiegata, che interrompe il normale turnover proteico e la funzione. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444 è un potente inibitore dell'ubiquitina C-terminale idrolasi L1 (UCHL1), un enzima deubiquitante. Inibendo UCHL1, questo composto può interrompere il percorso ubiquitina-proteasoma, portando potenzialmente alla disregolazione di proteine come PBF, coinvolte nel controllo del ciclo cellulare. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41 inibisce l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, portando alla soppressione della coniugazione dell'ubiquitina alle proteine bersaglio. Questa azione può inibire indirettamente la funzione di PBF, interrompendo il sistema ubiquitina-proteasoma che regola la degradazione e la localizzazione delle proteine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat è un inibitore dell'istone deacetilasi che altera la struttura della cromatina e l'espressione genica. Modificando lo stato di acetilazione degli istoni, può inibire indirettamente la PBF influenzando l'ambiente trascrizionale dei geni associati alla funzione della PBF nel metabolismo degli ormoni tiroidei. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un altro inibitore dell'istone deacetilasi che può modificare l'espressione e la funzione di varie proteine coinvolte nel ciclo cellulare e nell'apoptosi. Il suo effetto sull'acetilazione dell'istone può inibire indirettamente la PBF, influenzando i percorsi cellulari in cui la PBF è coinvolta. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il sodio butirrato agisce come inibitore dell'istone deacetilasi, alterando potenzialmente la trascrizione di vari geni. I suoi effetti generali sull'espressione genica possono inibire indirettamente la PBF, influenzando i percorsi cellulari che sono cruciali per l'attività della PBF. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è nota per inibire l'autofagia impedendo la fusione autofagosoma-lisosoma. Poiché l'autofagia è in grado di regolare il turnover dei componenti cellulari, comprese le proteine, l'inibizione dell'autofagia può portare a un accumulo di proteine e inibire indirettamente la funzione della PBF interrompendo l'omeostasi cellulare. | ||||||