PAK6阻害剤は、PAKファミリーに属するセリン/スレオニンキナーゼの一員であるp21活性化キナーゼ6(PAK6)の活性を調節するために特別に設計された化合物のクラスに属します。PAK6は細胞内シグナル伝達経路の重要な構成要素であり、細胞の生存、増殖、および細胞骨格の動態など、さまざまな細胞プロセスの調節において重要な役割を果たします。これらの阻害剤は、PAK6の触媒ドメインに結合することによってその酵素活性および下流のシグナル伝達カスケードを妨げます。
PAK6の触媒ドメインには保存されたATP結合ポケットがあり、これがこれらの阻害剤の主なターゲットとなります。このポケットと選択的に相互作用することにより、PAK6阻害剤はキナーゼがその基質をリン酸化する能力を妨げ、PAK6を介したシグナル伝達によって制御される細胞応答の調節を引き起こします。
構造的には、PAK6阻害剤は他のPAKファミリーのメンバーよりもPAK6に対して特異性を示すことが多い、精密に設計された小分子です。これらの阻害剤の化学構造は、ターゲット酵素への正確な結合を可能にする重要な薬理学的要素によって特徴付けられます。構造活性相関研究や分子モデリングなどの合理的な薬物設計アプローチは、PAK6阻害剤の化学構造を最適化し、その効力、選択性、および薬物動態特性を向上させる上で重要な役割を果たします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Rac1とその交換因子の相互作用を阻害し、PAK6の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
上流の活性化因子を阻害することによりPAK6の活性に影響を与える強力なPAK阻害剤。 | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
PAK6と同じファミリーであるPAK1を選択的に阻害し、PAK6の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
もう一つのMEK阻害剤は、MAPK/ERK経路を阻害することでPAK6の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、PAK6を間接的に制御するPI3K/ACT経路に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K/ACT経路を調節することによりPAK6の活性を変化させる可能性のあるPI3K阻害剤。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
AKTを阻害し、PI3K/AKT経路を通じて間接的にPAK6の活性に影響を与える。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
PI3K/ACT経路の一部であるmTORを阻害し、間接的にPAK6の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
RSKを阻害し、RSK-PAK6シグナル軸に影響を与えることで間接的にPAK6と相互作用する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKを阻害し、ストレスや炎症反応を通じて間接的にPAK6の活性を調節する可能性がある。 | ||||||