Date published: 2025-10-5

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P117激活剂

常见的P117激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、(-)-肾上腺素(CAS 51-43-4)、异丙肾上腺素 盐酸盐CAS 51-30-9、PGE1(前列腺素E1)CAS 745-65-3和IBMX CAS 28822-58-4。

P117 可根据其对各种信号通路的主要作用进行分类,这些信号通路最终会导致蛋白质的磷酸化和激活。福斯可林、肾上腺素、异丙肾上腺素、PGE1、IBMX 和二丁酰-cAMP 都是通过提高环 AMP(cAMP)水平来发挥作用的,环 AMP 是许多信号通路中的关键信使。佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。众所周知,PKA 可使各种蛋白质磷酸化,包括作为 PKA 底物的 P117。同样,肾上腺素通过肾上腺素能受体发挥作用,异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体刺激腺苷酸环化酶,提高 cAMP,从而激活 PKA,使 P117 磷酸化。PGE1 通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用,激活腺苷酸环化酶,导致 PKA 激活,进而使 P117 磷酸化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 分解,使 PKA 保持活跃状态,从而使 P117 成为靶标。cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 扩散到细胞中,直接激活 PKA,进而使 P117 磷酸化。

P117 的其他化学激活剂包括 Anisomycin、PMA、Ionomycin、FPL 64176、Bay K 8644 和 Zaprinast,它们通过不同的机制激活 P117。蛋白合成抑制剂 Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶(SAPKs),如果 P117 是这些激酶的底物,则这些激酶可能会使 P117 磷酸化。PMA 可激活蛋白激酶 C(PKC),它是另一种可使包括 P117 在内的蛋白质磷酸化的激酶。异诺霉素会增加细胞内的钙含量,从而激活能使 P117 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。同样,FPL 64176 和 Bay K 8644 都是钙通道的激活剂,可增加细胞内的钙浓度,并可能导致激活以 P117 为靶标的激酶。最后,Zaprinast 可抑制磷酸二酯酶 5,导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,PKA 可使 P117 磷酸化。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

福斯可林直接激活腺苷酸环化酶,导致环状AMP(cAMP)水平升高。cAMP升高会激活蛋白激酶A(PKA),如果P117是PKA的底物,则可以磷酸化并激活P117。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

肾上腺素与肾上腺素能受体结合,可导致腺苷酸环化酶活化和随后的 cAMP 增加。如果 P117 是 PKA 的底物,PKA 就会磷酸化并激活 P117。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,通过G蛋白偶联受体信号刺激腺苷酸环化酶,增加cAMP并激活PKA。然后,PKA通过磷酸化激活P117。

PGE1 (Prostaglandin E1)

745-65-3sc-201223
sc-201223A
1 mg
10 mg
$30.00
$142.00
16
(4)

前列腺素E1通过其G蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶,从而提高cAMP水平并激活PKA。这反过来又会导致P117通过磷酸化激活。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

IBMX 是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂,它能阻止 cAMP 分解,导致 PKA 持续激活。然后,PKA 可以通过磷酸化激活 P117。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂,可间接导致应激活化蛋白激酶(SAPKs)的活化。如果 P117 是 SAPKs 的底物,那么它的磷酸化和活化可由 Anisomycin 诱导。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

如果 P117 在 PKC 信号通路中,PMA 会激活蛋白激酶 C(PKC),而 PKC 可能会使 P117 磷酸化并激活 P117。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

异诺霉素是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量,从而可能激活钙依赖性蛋白激酶,使 P117 发生磷酸化和活化。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可渗透细胞膜并在细胞内激活 PKA。活跃的 PKA 可使 P117 磷酸化并激活 P117。

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

Bay K 8644 是一种 L 型钙通道激动剂,可增加细胞内钙含量,从而可能激活钙依赖性激酶,使 P117 磷酸化和活化。