P117 可根据其对各种信号通路的主要作用进行分类,这些信号通路最终会导致蛋白质的磷酸化和激活。福斯可林、肾上腺素、异丙肾上腺素、PGE1、IBMX 和二丁酰-cAMP 都是通过提高环 AMP(cAMP)水平来发挥作用的,环 AMP 是许多信号通路中的关键信使。佛司可林能直接激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。众所周知,PKA 可使各种蛋白质磷酸化,包括作为 PKA 底物的 P117。同样,肾上腺素通过肾上腺素能受体发挥作用,异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体刺激腺苷酸环化酶,提高 cAMP,从而激活 PKA,使 P117 磷酸化。PGE1 通过其特定的 G 蛋白偶联受体发挥作用,激活腺苷酸环化酶,导致 PKA 激活,进而使 P117 磷酸化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 分解,使 PKA 保持活跃状态,从而使 P117 成为靶标。cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 扩散到细胞中,直接激活 PKA,进而使 P117 磷酸化。
P117 的其他化学激活剂包括 Anisomycin、PMA、Ionomycin、FPL 64176、Bay K 8644 和 Zaprinast,它们通过不同的机制激活 P117。蛋白合成抑制剂 Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶(SAPKs),如果 P117 是这些激酶的底物,则这些激酶可能会使 P117 磷酸化。PMA 可激活蛋白激酶 C(PKC),它是另一种可使包括 P117 在内的蛋白质磷酸化的激酶。异诺霉素会增加细胞内的钙含量,从而激活能使 P117 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。同样,FPL 64176 和 Bay K 8644 都是钙通道的激活剂,可增加细胞内的钙浓度,并可能导致激活以 P117 为靶标的激酶。最后,Zaprinast 可抑制磷酸二酯酶 5,导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,PKA 可使 P117 磷酸化。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶,导致环状AMP(cAMP)水平升高。cAMP升高会激活蛋白激酶A(PKA),如果P117是PKA的底物,则可以磷酸化并激活P117。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合,可导致腺苷酸环化酶活化和随后的 cAMP 增加。如果 P117 是 PKA 的底物,PKA 就会磷酸化并激活 P117。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,通过G蛋白偶联受体信号刺激腺苷酸环化酶,增加cAMP并激活PKA。然后,PKA通过磷酸化激活P117。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素E1通过其G蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶,从而提高cAMP水平并激活PKA。这反过来又会导致P117通过磷酸化激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的一种非特异性抑制剂,它能阻止 cAMP 分解,导致 PKA 持续激活。然后,PKA 可以通过磷酸化激活 P117。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 是一种蛋白质合成抑制剂,可间接导致应激活化蛋白激酶(SAPKs)的活化。如果 P117 是 SAPKs 的底物,那么它的磷酸化和活化可由 Anisomycin 诱导。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
如果 P117 在 PKC 信号通路中,PMA 会激活蛋白激酶 C(PKC),而 PKC 可能会使 P117 磷酸化并激活 P117。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量,从而可能激活钙依赖性蛋白激酶,使 P117 发生磷酸化和活化。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可渗透细胞膜并在细胞内激活 PKA。活跃的 PKA 可使 P117 磷酸化并激活 P117。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644 是一种 L 型钙通道激动剂,可增加细胞内钙含量,从而可能激活钙依赖性激酶,使 P117 磷酸化和活化。 |