OTOP1 アクチベーター
一般的なOTOP1活性化剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、亜鉛CAS 7440-66-6、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0が挙げられるが、これらに限定されない。
OTOP1活性化物質には、イオンの恒常性を維持し、細胞外pHを感知する役割を果たすプロトン選択性イオンチャネルであるOTOP1の機能活性に間接的に影響を与える多様な化合物が含まれる。例えば、ENaCを選択的に遮断するベンズアミルとアミロリドは、細胞内のナトリウムを増加させることで間接的にOTOP1活性の亢進に寄与し、OTOP1の機能を助長するイオン環境を変化させる可能性がある。さらに、カプサイシンによるTRPV1チャネルの活性化とそれに続く神経細胞の脱分極は、プロトン勾配を微調整し、OTOP1のプロトンチャネル活性を増幅させる可能性がある。生物学的に利用可能な亜鉛イオンを供給する硫酸亜鉛は、そのゲーティング機構を調節することによってOTOP1を増強する可能性がある。一方、ルテニウムレッドと塩化ガドリニウムは、それぞれカルシウムチャネルと機械感受性チャネルを阻害するが、特に酸性または機械的ストレス誘発シナリオにおいて、OTOP1の活性化に有利な細胞内条件を作り出す可能性がある。
さらに、OTOP1が活動する生化学的状況は、キニーネやベラパミルのような他の活性化因子によって複雑に調節されており、それぞれカリウムチャネルやカルシウムチャネルの活性を変化させることで、OTOP1を介したプロトンの流れを促進するように電気化学的勾配をシフトさせる可能性がある。塩化物チャネル阻害剤のバイカレインとニフルミン酸も、塩化物-プロトン拮抗輸送系に影響を与え、OTOP1活性に有利な電気化学的電位に導くことによって、OTOP1活性を調節する役割を果たす可能性がある。炭酸水素の再吸収を抑えるエトキシゾラミドの役割は、細胞内の酸性化を誘導する可能性を示唆している。最後に、バフィロマイシンA1は、H+ ATPaseポンプを阻害することにより、細胞内プロトン濃度を効果的に上昇させ、OTOP1を介したプロトン伝導に必要な勾配を増大させる可能性がある。まとめると、これらの化学薬品は、細胞内のイオン・ダイナミクスと膜電位を標的として調節することにより、間接的にOTOP1の機能的活性を高め、タンパク質そのものと直接相互作用することなく、プロトン選択的伝導に寄与している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャネルに結合し、感覚神経の脱分極を引き起こす。この脱分極はプロトンの勾配に影響を及ぼし、それによってOTOP1の活性が、このタンパク質が機能する電気化学的環境の変化によって間接的に高まる可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は、さまざまなイオンチャネルおよび受容体の調節因子として知られています。硫酸亜鉛は亜鉛イオンの利用可能性を高めることがあり、これによりチャネル構造を安定化させたり、そのゲート機構に影響を与えることで、OTOP1のプロトンチャネル機能を増強する可能性があります。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
アミロライドは、ベンザミルと同様のENaC阻害剤です。また、細胞内ナトリウム濃度を増加させることもあり、ナトリウム/プロトン交換の変化や、OTOP1を介したプロトン流に影響を与える膜電位変化の結果として、OTOP1活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、特定のカルシウムチャネルの阻害剤です。細胞外のカルシウム流入を阻害することで、細胞内が酸性化し、OTOP1の活性化に好ましい条件が整う可能性があります。OTOP1は酸性条件下でより活性化する可能性があるからです。 | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
ガドリニウムイオンは、伸展活性化イオンチャネルを含む、さまざまなイオンチャネルを遮断します。これらのチャネルの活性を調節することで、塩化ガドリニウムは細胞にかかる機械的ストレスを変化させることができます。機械的伸展がゲートに影響を与える場合、OTOP1の活性を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは、特定のカリウムチャネルの阻害剤として知られています。これらのチャネルをブロックすることで、キニーネは膜電位を変化させ、チャネルを介したプロトン流を促進する形で電気化学勾配を変化させることで、OTOP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウム流入の減少につながる可能性があり、OTOP1がカルシウム依存性のシグナル伝達カスケードまたは細胞内pHの変化に敏感である場合、OTOP1を間接的に活性化する細胞内状態を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは、特定の塩素チャネルを阻害することが知られている。これらのチャネルを阻害することで、膜のイオンバランスに影響を及ぼし、特に塩化イオンがプロトンの選択性やチャネルのゲートに影響を及ぼす場合には、間接的にOTOP1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミ酸は塩素チャネルの阻害剤として知られています。バイカレインと同様に、塩素フラックスを変化させることで、ニフルミ酸はOTOP1の機能に影響を与える可能性があり、膜電位やプロトン伝導に影響を与えるイオン勾配の変化を通じてOTOP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1は、H+ ATPaseポンプの特異的阻害剤です。このポンプを阻害することで、細胞内のプロトン濃度を高めることができ、その結果、プロトン勾配が大きくなることでOTOP1のプロトン選択的チャネル機能を間接的に高める可能性があります。 | ||||||