OR5B3阻害剤とは、本論で概説するように、嗅覚受容体OR5B3のシグナル伝達や機能性を阻害する化学物質である。嗅覚受容体はGタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーのサブセットであり、におい物質の結合を神経細胞反応に変換する複雑なシグナル伝達カスケードに依存している。この伝達の中心となるのがGタンパク質とその関連経路である。
例えば、SuraminとNF023は、それぞれ特定のGPCRとGタンパク質αサブユニットに対するアンタゴニストとして機能し、GPCRを介したシグナル伝達に障害をもたらす。百日咳毒素(PTX)は、Gタンパク質を直接標的とし、受容体との相互作用を阻害し、その後のシグナル伝達を阻害することで、さらに複雑なレイヤーを導入する。嗅覚シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを調節するフォルスコリンやSQ22,536のような化学物質により、複雑さはさらに深まる。U73122やゲニステインのような阻害剤は、ホスホリパーゼCやチロシンキナーゼのような他の重要な酵素を標的とし、GPCRの反応プロファイルをさらに形成する。さらに、GPCRの活性は最初のシグナル開始だけでなく、シグナル終結のレベルでも細かく調整されることを考えると、GRK2阻害剤は重要である。それらはOR5B3のようなGPCRの脱感作に影響を与える可能性がある。ネオマイシンやL-NAMEは直接的な阻害剤ではないが、受容体のコンフォメーションを変化させたり、シグナル増幅に影響を与えたりと、嗅覚受容体の多面的な制御を強調している。この化学物質の複雑な相互作用は、間接的であってもOR5B3の活性を抑制する戦略を示している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
GPCRの非選択的アンタゴニストで、OR5B3のGPCRシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gタンパク質シグナル伝達を阻害し、OR5B3のようなORにおける嗅覚シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
細胞内cAMPを上昇させ、OR5B3が役割を果たすと思われるGPCRシグナル伝達経路に間接的に影響を与える。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
特定のGPCRからのシグナル伝達を阻害するGq阻害剤。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Gタンパク質αサブユニットのアンタゴニストであり、GPCRのシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニルシクラーゼ阻害剤はcAMPレベルを低下させ、OR5B3シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
受容体の立体構造を変化させることにより、嗅覚受容体の機能を調節することができる。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
一酸化窒素合成酵素阻害剤で、嗅覚信号の増幅に影響を及ぼす。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であり、GPCRシグナル伝達の一部を調節することができる。 |