Date published: 2025-9-10

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OR5B3阻害剤

一般的な OR5B3 阻害剤には、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、百日咳毒素(膵島細胞刺激タンパク質) CAS 70323-44-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9、YM 254890 CAS 568580-02-9、NF 023 CAS 104869-31-0などがある。

OR5B3阻害剤とは、本論で概説するように、嗅覚受容体OR5B3のシグナル伝達や機能性を阻害する化学物質である。嗅覚受容体はGタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーのサブセットであり、におい物質の結合を神経細胞反応に変換する複雑なシグナル伝達カスケードに依存している。この伝達の中心となるのがGタンパク質とその関連経路である。

例えば、SuraminとNF023は、それぞれ特定のGPCRとGタンパク質αサブユニットに対するアンタゴニストとして機能し、GPCRを介したシグナル伝達に障害をもたらす。百日咳毒素(PTX)は、Gタンパク質を直接標的とし、受容体との相互作用を阻害し、その後のシグナル伝達を阻害することで、さらに複雑なレイヤーを導入する。嗅覚シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPレベルを調節するフォルスコリンやSQ22,536のような化学物質により、複雑さはさらに深まる。U73122やゲニステインのような阻害剤は、ホスホリパーゼCやチロシンキナーゼのような他の重要な酵素を標的とし、GPCRの反応プロファイルをさらに形成する。さらに、GPCRの活性は最初のシグナル開始だけでなく、シグナル終結のレベルでも細かく調整されることを考えると、GRK2阻害剤は重要である。それらはOR5B3のようなGPCRの脱感作に影響を与える可能性がある。ネオマイシンやL-NAMEは直接的な阻害剤ではないが、受容体のコンフォメーションを変化させたり、シグナル増幅に影響を与えたりと、嗅覚受容体の多面的な制御を強調している。この化学物質の複雑な相互作用は、間接的であってもOR5B3の活性を抑制する戦略を示している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

GPCRの非選択的アンタゴニストで、OR5B3のGPCRシグナル伝達に影響を与えることができる。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

Gタンパク質シグナル伝達を阻害し、OR5B3のようなORにおける嗅覚シグナル伝達を阻害する。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

細胞内cAMPを上昇させ、OR5B3が役割を果たすと思われるGPCRシグナル伝達経路に間接的に影響を与える。

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

特定のGPCRからのシグナル伝達を阻害するGq阻害剤。

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
$158.00
$617.00
1
(1)

Gタンパク質αサブユニットのアンタゴニストであり、GPCRのシグナル伝達に影響を与える。

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

アデニルシクラーゼ阻害剤はcAMPレベルを低下させ、OR5B3シグナル伝達に影響を与える可能性がある。

Neomycin sulfate

1405-10-3sc-3573
sc-3573A
1 g
5 g
$26.00
$34.00
20
(5)

受容体の立体構造を変化させることにより、嗅覚受容体の機能を調節することができる。

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

一酸化窒素合成酵素阻害剤で、嗅覚信号の増幅に影響を及ぼす。

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

チロシンキナーゼ阻害剤であり、GPCRシグナル伝達の一部を調節することができる。