Olr713 アクチベーター

一般的な Olr713 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Histamine, free base CAS 51-45-6、および Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0 が含まれるが、これらに限定されない。

Olr713の化学的活性化因子は、様々な受容体や酵素との相互作用を通して理解することができ、細胞内事象のカスケードを引き起こし、最終的にOlr713の活性に影響を与える。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する酵素である。cAMPレベルの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはOlr713を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化につながる。同様に、βアドレナリン受容体の合成アゴニストであるイソプロテレノールや天然ホルモンであるエピネフリンは、これらの受容体に結合して活性化し、アデニル酸シクラーゼを介してシグナルを送り、cAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化する。PKAは一旦活性化されると、様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、これにはOlr713も含まれる。

他の活性化因子も同様の経路で働くが、異なる受容体に関与する。例えば、ヒスタミンはH2受容体に作用し、セロトニンは特定の5-HT受容体を介して、アデニル酸シクラーゼを刺激する。D1様受容体と相互作用するドーパミンとA2受容体を介するアデノシンもまた、アデニル酸シクラーゼ活性を上昇させ、cAMPを介するPKAの活性化を促進する。プロスタグランジンE2は、同じcAMP-PKAシグナル伝達経路をたどるEP2およびEP4受容体を活性化し、Olr713活性化のもう一つの経路を提唱している。グルカゴンもそのレセプターを介して、同様のメカニズムに従い、PKAのcAMP依存的活性化のパターンを補強し、Olr713に対する同様の作用を示唆する。さらに、カフェインとIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性化を持続させる。カフェインとIBMXによるこのPKAの持続的活性化は、Olr713が活性化状態を維持するためのもう一つの潜在的な経路である。最後に、BAY60-6583はアデノシンA2B受容体を選択的に活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPの蓄積、PKAの活性化を引き起こし、Olr713の活性化の舞台を整える。