Olr557 アクチベーター

一般的なOlr557活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、L-Noradrenaline CAS 51-41-2、Histamine, free base CAS 51-45-6などが含まれるが、これらに限定されない。

Olr557の化学的活性化物質には、細胞内イベントのカスケードを開始し、最終的にこのタンパク質を活性化する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、ATPをサイクリックAMP（cAMP）に変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接標的とする。cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、このPKAがOlr557をリン酸化して活性化する。同様に、イソプロテレノールとエピネフリンはβアドレナリン受容体に作用し、ノルエピネフリンはαアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方に作用する。これらの相互作用はまたアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、その結果Olr557が活性化される。

ヒスタミンはH2受容体に結合し、プロスタグランジンE2はEP受容体との相互作用により、アデニルシクラーゼを活性化する。この一連の出来事は、cAMPレベルの上昇、PKAの活性化、それに続くOlr557のリン酸化という同じ結果をもたらす。ドーパミンとアデノシンもまた、それぞれの受容体を介してcAMPの産生を促進し、さらにPKAの活性化とOlr557の活性化を引き起こす。ホルモンの一種であるグルカゴンもそれ自身のレセプターに結合し、同じ経路をたどることから、Olr557の活性化を開始しうる化学シグナルの多様性が強調される。さらに、カフェインと3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、通常cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害する。これらの化合物による阻害の結果、cAMPが蓄積し、PKAの活性化が延長され、Olr557のリン酸化にもつながる。最後に、セロトニンは、それぞれの受容体に結合することにより、アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することができる。