Olr1564激活剂

常见的 Olr1564 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和锌 CAS 7440-66-6。

Olr1564 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致蛋白质被激活。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯可直接靶向蛋白激酶 C (PKC)，众所周知，PKC 可使包括 Olr1564 在内的特定蛋白质磷酸化。这种磷酸化变化会改变蛋白质的构象，使其能够执行细胞功能。同样，佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 选择性地使 Olr1564 磷酸化，从而提高其活性。异诺霉素通过其增加细胞内钙水平的作用，与钙依赖性激酶结合，后者能够靶向 Olr1564 并使其磷酸化，从而激活它。BAY K8644 通过激动 L 型钙通道引发钙离子流入，这可能导致 Olr1564 通过对钙做出反应的下游激酶被激活。

硫酸锌可提供锌离子，而锌离子是许多激酶（可能包括使 Olr1564 磷酸化的激酶）发挥正常功能的重要辅助因子。氟化钠是一种磷酸酶抑制剂，可防止 Olr1564 等蛋白质去磷酸化，从而使其保持活性状态。Thapsigargin 可抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙增加，从而通过激活相关激酶间接激活 Olr1564。冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶，确保 Olr1564 保持磷酸化和活性。此外，二丁烯酰-cAMP 和 8-溴-cAMP（均为 cAMP 类似物）可激活 PKA，从而使 Olr1564 靶向磷酸化并随后激活。A23187 也被称为 Calcimycin，它是另一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙水平，从而通过钙敏感激酶的级联反应激活 Olr1564。最后，虽然 4-α-Phorbol 是一种非活性类似物，但模仿其结构的活性光甘油酯可激活 PKC，从而导致 Olr1564 磷酸化和活化，这表明可调节这种蛋白质活性的化学相互作用多种多样。