Olr1545 Ativadores

Os activadores comuns do Olr1545 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores químicos do Olr1545 podem facilitar a sua ativação através de vários mecanismos, envolvendo principalmente a modulação das vias de sinalização intracelular que conduzem à sua fosforilação. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um desses activadores que estimula diretamente a proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar e ativar o Olr1545. Da mesma forma, a forskolina actua para aumentar os níveis celulares de AMP cíclico (cAMP), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Uma vez activada, a PKA pode fosforilar o Olr1545, levando à sua ativação funcional. Além disso, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar várias cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar e ativar o Olr1545. A tapsigargina desempenha um papel ao inibir a bomba Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), aumentando consequentemente a concentração de cálcio citosólico e activando as cinases dependentes do cálcio que têm como alvo o Olr1545.

Além disso, o A23187, também conhecido por Calcimycin, funciona como um ionóforo de cálcio, que facilita o aumento do cálcio intracelular, activando assim as cinases que fosforilam o Olr1545. O BAY K8644 ativa seletivamente os canais de cálcio do tipo L, levando a um influxo de iões de cálcio que activam as cinases, que depois fosforilam e activam o Olr1545. O dibutiril-cAMP e o 8-bromo-cAMP são análogos do cAMP que activam a PKA, resultando na ativação do Olr1545 através da fosforilação. O ácido ocadaico contribui para a inibição das proteínas fosfatases, levando à fosforilação sustentada e à ativação do Olr1545. O 4-α-Phorbol, outro ativador, ativa a PKC que, por sua vez, tem como alvo o Olr1545. O sulfato de zinco fornece iões de zinco que servem de cofactores para várias cinases, o que pode levar à fosforilação e subsequente ativação do Olr1545. Por último, o fluoreto de sódio actua inibindo as serina/treonina fosfatases, mantendo o Olr1545 fosforilado - e, portanto, ativo. Cada um destes produtos químicos ativa o Olr1545 facilitando ou mantendo a sua fosforilação, que é uma modificação pós-tradução crítica necessária para a ativação da proteína.