OCTL2 抑制因子
常见的 OCTL2 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、维拉帕米 CAS 52-53-9、美多铵 CAS 76144-81-5、左旋肉碱 CAS 541-15-1 和 1,1-二甲基双胍盐酸盐 CAS 1115-70-4。
OCTL2 抑制剂代表了一系列化合物，它们通过与肉碱转运和脂肪酸代谢中的作用有关的各种机制影响 OCTL2 的功能活性。槲皮素可直接与肉碱（OCTL2 的底物）竞争，从而减少肉碱在细胞膜上的转运。维拉帕米可通过调节细胞内钙水平间接降低 OCTL2 的活性，而众所周知，细胞内钙水平可调节转运体的活性，从而导致转运功能减弱。同样，美多尼和左旋肉碱通过抑制合成或抑制底物来减少肉碱的供应，从而降低 OCTL2 的活性。1,1-二甲基双胍盐酸盐和丙酮酸间接影响 OCTL2；1,1-二甲基双胍盐酸盐通过改变细胞能量状态，丙酮酸通过提供替代能量来源，从而减少对 OCTL2 介导的肉碱运输的需求。
此外，丙二酰-CoA、曲美他嗪、烟酸、依托莫西、雷诺嗪和羟基柠檬酸都能减少细胞对肉碱转运到线粒体进行脂肪酸氧化的需求，从而有助于抑制 OCTL2。丙二酰-CoA 和依托莫西针对肉碱棕榈酰基转移酶 1（脂肪酸氧化的一种关键酶），而曲美他嗪和雷诺嗪则直接抑制脂肪酸的 beta 氧化。烟酸可减少用于氧化的游离脂肪酸，而羟基柠檬酸则可使细胞代谢从脂肪酸合成和氧化中转移出来，从而降低对 OCTL2 肉碱转运功能的需求。总之，这些抑制剂通过针对转运体的底物可用性、竞争性抑制、细胞内的能量转移以及肉碱依赖过程的更广泛代谢需求，共同实现了降低 OCTL2 活性的目的。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素通过与OCTL2的底物识别位点结合，竞争性抑制其转运功能。这会导致OCTL2的底物肉碱的摄取减少，从而抑制其跨细胞膜的转运功能。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可通过调节细胞内的钙水平间接降低 OCTL2 的活性。众所周知，细胞内钙的升高会增加 OCTL2 的运输功能；因此，维拉帕米的作用会导致 OCTL2 介导的运输减少。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
美登酮抑制γ-丁内酯羟化酶，导致肉碱合成减少。由于肉碱是OCTL2的底物，可用性降低会导致OCTL2转运活性降低。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
高浓度的左旋肉碱可通过底物抑制作用抑制 OCTL2，过量的底物本身会降低蛋白的转运效率。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
1,1-二甲基双胍盐酸盐可抑制线粒体复合体I，从而改变细胞能量状态，并通过降低脂肪酸氧化所需的肉碱运输需求，间接影响OCTL2的功能。 | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
丙酮酸作为替代能源并促进糖酵解，减少了对脂肪酸氧化作用的需求，从而间接导致OCTL2活性降低，因为细胞对肉碱转运的需求减少。 | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
曲美他嗪能抑制脂肪酸的 beta-氧化，从而减少对肉碱的需求，进而减少 OCTL2 的运输功能。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
烟酸可以抑制脂肪分解，从而降低游离脂肪酸的氧化水平。由于脂肪酸氧化减少，OCTL2对肉碱运输的需求也随之减少。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir抑制肉碱棕榈酰转移酶1（CPT1），从而减少脂肪酸进入线粒体进行氧化。这导致对OCTL2介导的肉碱转运的功能需求降低。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
雷诺嗪可抑制脂肪酸的β-氧化，从而减少对肉碱转运的需求，间接导致 OCTL2 活性降低。 | ||||||