OCT2 Inibitori

I comuni inibitori dell'OCT2 includono, ma non solo, la cimetidina CAS 51481-61-9, il probenecid CAS 57-66-9, il trimetoprim CAS 738-70-5, l'S/GSK1349572 CAS 1051375-16-6 e la chinidina CAS 56-54-2.

Gli inibitori di OCT2 comprendono una serie di composti diversi che agiscono direttamente o indirettamente per modulare l'attività di OCT2 mirando a specifiche vie o processi cellulari cruciali per la sua regolazione. La cimetidina, un antagonista del recettore H2, inibisce direttamente OCT2 competendo per i siti di legame del substrato, riducendo così il trasporto di substrati cationici da parte di OCT2. Il probenecid, un inibitore di URAT1, influenza indirettamente OCT2 riducendone l'escrezione renale, aumentando i livelli sistemici dei substrati riconosciuti da OCT2. Il trimetoprim, un antibiotico, interferisce direttamente con l'attività di trasporto di OCT2, influenzando in particolare i substrati di cationi organici. Il dolutegravir, un inibitore dell'integrasi, influisce indirettamente sull'OCT2 influenzando la pompa di efflusso P-glicoproteina (P-gp), alterando la disposizione dei farmaci riconosciuti sia dalla P-gp che dall'OCT2. La chinidina, un agente antiaritmico, inibisce direttamente l'OCT2 competendo per i siti di legame del substrato, riducendo il trasporto di farmaci cationici.

Il verapamil, un bloccante dei canali del calcio, influisce indirettamente sull'OCT2 inibendo la P-glicoproteina (P-gp), influenzando la disposizione dei substrati riconosciuti sia dalla P-gp che dall'OCT2. La famotidina, un altro antagonista dei recettori H2, inibisce direttamente OCT2 competendo per i siti di legame, riducendo il trasporto di substrati cationici. La pirimetamina, un agente antiprotozoario, influenza indirettamente l'OCT2 inibendo la P-glicoproteina (P-gp), influenzando la disposizione dei farmaci riconosciuti sia dalla P-gp che dall'OCT2. L'amiloride, un bloccante dei canali del sodio, influisce indirettamente su OCT2 inibendo NHE3, uno scambiatore sodio-idrogeno, alterando potenzialmente l'ambiente cellulare e influenzando l'attività di OCT2. La rifampicina, un antibiotico, influenza indirettamente OCT2 inducendo l'espressione di trasportatori di efflusso, come la P-glicoproteina (P-gp). Il minoxidil, un vasodilatatore, inibisce direttamente OCT2 competendo per i siti di legame del substrato. Il gemfibrozil, un agonista PPARα, modula indirettamente l'attività di OCT2 influenzando l'espressione dei trasportatori di anioni organici (OAT), che possono influire sulla disposizione dei substrati riconosciuti sia dagli OAT che da OCT2. In sintesi, gli inibitori di OCT2 rappresentano un insieme versatile di composti che offrono potenziali strategie per una precisa modulazione dell'attività di OCT2 attraverso meccanismi diretti e indiretti.