OATP16 抑制因子
常见的 OATP16 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、环孢素 A CAS 59865-13-3、姜黄素 CAS 458-37-7、金丝桃素 CAS 480-40-0 和邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯 CAS 117-81-7。
OATP16抑制剂属于一种化学类别，可专门调节有机阴离子转运多肽1B3（OATP1B3）的活性，后者是OATP家族膜转运蛋白的成员之一。这些抑制剂主要影响内源底物（如胆汁酸盐、激素和胆红素）的跨膜运动，这些物质是阴离子且结构通常较大。OATP转运蛋白（包括OATP1B3）在促进细胞摄取各种有机阴离子方面起着关键作用，通常依赖于受钠梯度影响的次级主动转运机制。OATP1B3的抑制作用会导致底物的转运动力学发生变化，从而可能影响与肝脏摄取、肾脏排泄或代谢物和异生物处置相关的生化过程。从化学角度来说，OATP16抑制剂通常具有能够与OATP1B3结合部位相互作用的结构特征。这些特征通常包括带负电荷或极性的官能团，例如羧酸盐、磺酸盐或磷酸盐，它们模拟内源性底物的阴离子性质。这些官能团可能通过占据底物结合部位来促进竞争性抑制，或通过改变蛋白质的构象状态来促进别构效应物。许多抑制剂还具有亲脂区域，可增强膜渗透性，这是与跨膜蛋白相互作用的关键特征。这些抑制剂对OATP1B3的特异性可能因分子构型而异，从而对其他OATP家族成员产生选择性抑制作用，进而影响底物的整体特异性和转运动力学。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平可通过激活孕烷 X 受体（PXR）来下调 OATP16，导致编码该转录物的基因转录抑制。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可能会通过抑制钙调素酶减少 OATP16 的表达，间接导致肝细胞转录物活性的改变。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过抑制 NF-κB 信号来抑制 OATP16 的表达，而 NF-κB 信号通常参与膜转录物的转录控制。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin 可能会通过抑制芳香化酶的活性导致 OATP16 的下调，从而有可能降低雌激素水平，而雌激素水平可能会对 OATP16 基因的表达产生影响。 | ||||||
Bis(2-ethylhexyl) phthalate | 117-81-7 | sc-254975 | 1 g | $56.00 | 2 | |
邻苯二甲酸二（2-乙基己基）酯可干扰过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的功能，改变脂质代谢和相关转运蛋白，从而减少OATP16的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
视黄酸可能通过与视黄酸受体（RARs）结合来抑制 OATP16 的表达，而视黄酸受体可抑制一些编码转录物的基因的转录。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
红霉素可能会通过竞争性结合转运体来抑制 OATP16，从而导致反馈抑制，降低基因表达。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
甲氨蝶呤可能通过阻碍叶酸代谢、破坏细胞复制和转运蛋白的表达谱而导致 OATP16 表达减少。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
醋酸铅（II）可能通过启动氧化应激途径下调 OATP16，导致 DNA 损伤和随后的转录物抑制。 | ||||||
Benzene | 71-43-2 | sc-239290 | 1 L | $77.00 | ||
苯可以通过诱导血液毒性和骨髓毒性来抑制 OATP16，其中可能包括抑制受影响细胞中转运蛋白的编码基因。 | ||||||